【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及结合至nr1h4受体(fxr)并用作fxr的激动剂或者调节剂的化合物。本专利技术还涉及通过用所述化合物结合所述核受体的所述化合物用于治疗和/或预防疾病和/或病症的用途。
技术介绍
1、多细胞生物依赖于细胞和体室之间的信息传递的先进机制。传播的信息可能非常复杂，并且可能导致细胞分化、增殖或复制中涉及的遗传程序的改变。信号或激素通常是低分子量分子，如肽、脂肪酸或胆固醇衍生物。
2、这些信号中的许多通过最终改变特定基因的转录来产生它们的作用。介导细胞对各种信号的反应的一个研究良好的蛋白质组是被称为核受体的转录因子家族，以下通常称为“nr”。该组的成员包括类固醇激素、维生素d、蜕皮激素、顺式和反式视黄酸、甲状腺激素、胆汁酸、胆固醇衍生物、脂肪酸(和其它过氧化物酶体增殖物)的受体，以及所谓的孤儿受体(这种蛋白质在结构上类似于该组的其它成员，但是已知其没有配体)。孤儿受体可能指示细胞中未知的信号传导途径，或者可能是没有配体活化而起作用的核受体。一些这些孤儿受体的转录激活可在不存在外源配体的情况下发生和/或通过源自细胞表面的...
【技术保护点】
1.根据式(I)的化合物：
2.根据式(Ia)的化合物:
3.权利要求2的化合物，其具有式(Ia)的结构：
4.权利要求1-3任一项的化合物，其中Q为取代有一个氯的亚苯基；或其药物可接受的盐。
5.权利要求1-4任一项的化合物，其中R1为环丙基或甲基；或其药物可接受的盐。
6.上述权利要求任一项的化合物，其中R2和R3为氯；或其药物可接受的盐。
7.权利要求1-5任一项的化合物，其中R2和R3之一为氟且另一个为氢；或其药物可接受的盐。
8.上述权利要求任一项的化合物，其中Y为N；或其药
【技术特征摘要】
1.根据式(i)的化合物：
2.根据式(ia)的化合物:
3.权利要求2的化合物，其具有式(ia)的结构：
4.权利要求1-3任一项的化合物，其中q为取代有一个氯的亚苯基；或其药物可接受的盐。
5.权利要求1-4任一项的化合物，其中r1为环丙基或甲基；或其药物可接受的盐。
6.上述权利要求任一项的化合物，其中r2和r3为氯；或其药物可接受的盐。
7.权利要求1-5任一项的化合物，其中r2和r3之一为氟且另一个为氢；或其药物可接受的盐。
8.上述权利要求任一项的化合物，其中y为n；或其药物可接受的盐。
9.权利要求8所述的化合物，其中a为取代有一个氟的亚吡啶基；或其药物可接受的盐。
10.权利要求8所述的化合物，其中a为未取代的亚吡啶基；或其药物可接受的盐。
11.权利要求8或9所述的化合物，其中r4为-co2r5，且r5为氢；或其药物可接受的盐。
12.权利要求8或9所述的化合物，其中:
13.权利要求1-7任一项的化合物，其中y为ch；或其药物可接受的盐。
14.权利要求13所述的化合物，其中a为取代有一个甲氧基的亚吡啶基；或其药物可接受的盐。
15.权利要求13所述的化...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·A·布洛姆格伦，K·S·柯里，C·盖格，J·E·克罗普夫，J·许，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：
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