【技术实现步骤摘要】
本申请涉及ldc000067用途,具体涉及ldc000067在制备治疗流感病毒感染的药物中的应用。
技术介绍
1、ldc000067(cas:1073485-20-7)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶9(cyclin-dependentkinase 9,cdk9)抑制剂。cdk9是cdk家族中的重要成员。cdk9是正性转录延长因子p-tefb中的催化亚甲基,当负性转录延长因子(nelf、n-tefs)参与细胞转录的负性调节,正性p-tefb被招募至nelf和n-tefs抑制转录延长的体系中,使负性转录延长因子脱离,从而使转录得以继续。通过抑制cdk9,继而阻断p-tefb对rnapoly-iic末端区域的磷酸化,使得转录被抑制。
2、ldc000067对cdk9具有选择性,比对cdk2的选择性高55倍,而比cdk6和cdk7的选择性高230倍以上。ldc067以atp竞争性和剂量依赖的方式抑制转录。在完整细胞中,ldc000067也可以选择性地减少短寿命mrnas,包括编码细胞凋亡和细胞增殖调节蛋白的myc和mcl1。
< ...【技术保护点】
1.LDC000067在制备抗流感病毒药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其中,所述流感病毒选自甲、乙型流感病毒中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的应用,其中,所述流感病毒选自甲型流感病毒H1N1亚型、H2N2亚型、H3N2亚型及所有亚型的禽流感病毒中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的应用,其中,所述应用选自:
5.根据权利要求3所述的应用,
6.一种组合物,包括:具有抗流感病毒有效量的LDC000067和药学上可接受的辅料。
7.根据权利要求5所述的组合物,其中,所述药学上可
...【技术特征摘要】
1.ldc000067在制备抗流感病毒药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其中,所述流感病毒选自甲、乙型流感病毒中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的应用,其中,所述流感病毒选自甲型流感病毒h1n1亚型、h2n2亚型、h3n2亚型及所有亚型的禽流感病毒中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的应用,其中,所述应用选自:
5.根据权利要求3所述的应用,
6.一种组合物,包括:具有抗流感病毒有效量的ldc000067和药学上可接受的辅料。
7.根据权利要求5所述的组合物,其中,所述药学上可接受的辅料选自溶剂、分散剂、稀释剂、填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、防腐剂、助悬剂、乳化剂、赋形剂、调味剂和载体中一种或多种。
8.根据权利要求...
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