一种温和条件下电化学合成N-磺基脒类衍生物的方法技术

本发明专利技术公开了一种N‑磺基脒类衍生物的合成方法。该方法是在电化学条件下，对甲苯亚磺酸钠盐与脒盐自由基偶联，一锅反应得到N‑磺基脒类衍生物。该方法反应原料价廉易得，且无需消耗有机金属试剂或使用过渡金属，具有一锅反应、操作简单、副产物少、底物适用范围广、对空气兼容、易于扩量至克级规模反应等优点，克服了现有技术如需要过渡金属催化剂的参与、反应试剂毒性大，催化剂用量大、试剂昂贵、方法成本高、反应步骤多，副产物多等缺陷。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种n-磺基脒类衍生物的合成方法，特别涉及一种电化学条件下无过渡金属参与的一步合成n-磺基脒类衍生物的方法，属于医药中间体合成、精细有机合成领域。

技术介绍

1、n-磺基脒类衍生物在有机合成以及生物医药领域具有重要的研究价值(如下分子结构式)[kotthaus j,steinmetzer t,van de locht a,et al.analysis of highlypotent amidine containing inhibitors of serine proteases and their n-hydroxylated prodrugs(amidoximes)[j].journal of enzyme inhibition andmedicinal chemistry,2011,26,115-122；lee m y,kim m h,kim j,et al.synthesis andsar of sulfonyl-and phosphoryl amidine compounds as anti-resorptive agents[j]本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种温和电化学条件下，对甲苯亚磺酸钠盐与脒盐自由基偶联生成N-磺基脒类衍生物的方法，该方法是：在电化学条件下，式1对甲苯亚磺酸钠盐与式2苯甲脒盐酸盐在电解质存在的弱碱性条件下30℃反应1.5小时，一锅得到式3N-磺基脒类衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种电化学下，对甲苯亚磺酸钠盐与脒盐自由基偶联生成N-磺基脒类衍生物的方法，其特征在于：式1所述的亚磺酸钠盐为苯亚磺酸钠、4-甲基苯亚磺酸钠、4-氟苯亚磺酸钠、4-氯苯亚磺酸钠、4-溴苯亚磺酸钠、4-乙酰氨基苯亚磺酸钠、吡啶-3-亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、乙基亚磺酸钠、环丙基亚磺酸钠、3-丙酸甲酯亚磺酸钠；式2所述的脒盐为苯...

【技术特征摘要】

1.一种温和电化学条件下，对甲苯亚磺酸钠盐与脒盐自由基偶联生成n-磺基脒类衍生物的方法，该方法是：在电化学条件下，式1对甲苯亚磺酸钠盐与式2苯甲脒盐酸盐在电解质存在的弱碱性条件下30℃反应1.5小时，一锅得到式3n-磺基脒类衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种电化学下，对甲苯亚磺酸钠盐与脒盐自由基偶联生成n-磺基脒类衍生物的方法，其特征在于：式1所述的亚磺酸钠盐为苯亚磺酸钠、4-甲基苯亚磺酸钠、4-氟苯亚磺酸钠、4-氯苯亚磺酸钠、4-溴苯亚磺酸钠、4-乙酰氨基苯亚磺酸钠、吡啶-3-亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、乙基亚磺酸钠、环丙基亚磺酸钠、3-丙酸甲酯亚磺酸钠；式2所述的脒盐为苯甲脒盐酸盐、4-甲基苯甲脒盐酸盐、3-甲基苯甲脒盐酸盐、2-甲基苯甲脒盐酸盐、4-甲氧基苯甲脒盐酸盐、2-乙氧基苯甲脒盐酸盐、4-三氟甲基苯甲脒盐酸盐、3-三氟甲基苯甲脒盐酸盐、4-硝基苯甲脒盐酸盐、4-脒基联苯、4-氟苯甲脒盐酸、4-氯苯甲脒盐酸、3-氯苯甲脒盐酸、2-氯苯甲脒盐酸、4-溴苯甲脒盐酸盐、甲脒盐酸盐、环丙甲脒盐酸盐、3-脒基吡啶盐酸盐、4-脒基吡啶盐酸盐。

3.根据权利要求1所述的一种电化学下，对甲苯亚磺酸钠盐与脒盐自由基偶联生成n...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚行，易胜，李增全，蔡昌群，
申请(专利权)人：湘潭大学，
类型：发明
国别省市：