选择性抑制肌球蛋白2同工型的药学有效化合物制造技术

本发明专利技术涉及：式(I)或式(II)的化合物其药学可接受盐、溶剂合物、互变体、立体异构体，所述立体异构体包括对映体、非对映体、外消旋混合物、对映体的混合物、或者它们的组合；以及所述化合物的药学用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及：式(i)或式(ii)的化合物其药学可接受盐、溶剂合物、互变体、立体异构体，所述立体异构体包括对映体、非对映体、外消旋混合物、对映体的混合物、或者它们的组合；以及所述化合物的药学用途。

技术介绍

1、肌球蛋白2的同工型及其在人(动物)生物体中的存在

2、肌球蛋白是存在于所有真核细胞中的马达蛋白，其使用来自三磷酸腺苷(atp)水解的自由焓以沿着肌动蛋白细胞骨架的链(strand)移动。肌球蛋白由重链亚基(subunit)和轻链亚基构成。该重链由以下构成：负责atp水解(atp酶，atpase)活性和动力产生的马达结构域(motor-domain)，该马达结构域包含肌动蛋白和atp结合位点；在动力传输和控制以及轻链连接中发挥作用的颈部区域(neck region)；以及包括聚合功能和效应器功能的尾部区域(tail region)。基于重链序列的系统发生分析，肌球蛋白的超家族被分成了超过30个类别[(sellers，j.r.(1999)).myosins.john wiley&sons ltd；coluccio，l.m.(ed.本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)或式(II)的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体：

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，R8为吗啉基或硫代吗啉-4-基。

3.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，R8为吗啉基。

4.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为式(I)的化合物。

5.根据权利要求4所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，Q2为N、并且Q1、Q3和Q4为CH。

6.根据权利要求5所述的化合物、或其药学上可接受的盐或...

【技术特征摘要】

1.式(i)或式(ii)的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体：

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，r8为吗啉基或硫代吗啉-4-基。

3.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，r8为吗啉基。

4.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为式(i)的化合物。

5.根据权利要求4所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，q2为n、并且q1、q3和q4为ch。

6.根据权利要求5所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，r8为吗啉基或硫代吗啉-4-基。

7.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为式(ii)的化合物。

8.根据权利要求7所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，q5为s、q6为c-ch3并且q7为ch。

9.根据权利要求8所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，r8为吗啉基或硫代吗啉-4-基。

10.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为：

11.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为：

12.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为：

13.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中，所述化合物为：

14.一种治疗有需要的受试者的背部疼痛、肌肉痉挛、痉挛状态、药物诱发的抽搐或骨骼肌的肌肉疾病的方法，所述方法包括向所述有需要的受试者施用权利要求1的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体。

15.一种治疗有需要的受试者的肌肉痉挛的方法，所述方法包括向所述有需要的受试者施用权利要求1的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体。

16.根据权利要求15所述的方法，其中，所述肌肉痉挛为腰部痉挛、痉挛状态的痉挛、应激诱发的枕骨部痉挛、长时间肌肉痉挛、脑瘫中的肌肉痉挛、多发性硬化症中的肌肉痉挛或...

【专利技术属性】
技术研发人员：安德拉什·马尔纳西·西马蒂亚，马泰·吉米西，安德拉什·萨博，皮特·哈里，苏萨尔·沙拉德·库玛，米哈利·科瓦奇，阿达姆·伊斯特万·霍瓦斯，马泰·彭兹，伊斯特万·劳伦茨，约瑟夫·罗帕西，佐尔坦·斯宗耶戈，佐尔坦·西蒙，拉格罗·维格纳，桑多·巴托里，瓦杰克·霍瓦斯，
申请(专利权)人：普林特商业服务有限公司，
类型：发明
国别省市：