【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备下述通式I的取代的嘧啶衍生物的新颖方法， 其中R1，R2和R3的定义如下。通式I的这些化合物是制备如具有除草活性的活性物质(对比EP-A0562510)的重要前体。通式I化合物在与取代基R1的羰基相邻的位置上可含有不对称碳原子。因此，下面说明既包含对映体纯化合物又包含对映体之间的外消旋物和任何混合物。制备通式I的取代的嘧啶的方法是已知的。这样，如EP-A562510描述了在碳酸钾存在下，将2-苄基磺酰基-4，6-二甲氧基嘧啶与L-α-羟基异戊酸反应制备L-2-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)-3-甲基丁酸甲酯。然而，磺酰基化合物的制备是困难和复杂的，通常它必须分若干步骤从2-硫代-4，6-二甲氧基嘧啶开始制备。接着试图使2-氯-4，6-二甲氧基嘧啶直接与羟基化合物进行反应。然而，这个反应进行得如此之慢和不完全，以致于需要寻找一种新的方法。因此，本专利技术的目的包括寻找一种能在工业上进行的合成通式I化合物的简单路线。用本专利技术权利要求1的方法可以达到此目的。在下述通式I-V中指出的各基团具有下述含义。在各种情况下，单独或构成烷氧基，烷羰基...
【技术保护点】
制备通式Ⅰ取代的嘧啶衍生物的方法，＊＊＊Ⅰ其中Ｒ↓［１］是指：＊＊＊ｉ）其中Ｒ↓［４］是指Ｈ，烷基，芳基，芳烷基，羧基，烷羰基或烷氧羰基，Ｒ↓［５］是指羟基，烷氧基，芳氧基或烷基，＊＊＊ｉｉ）其中ｎ是１或２＊＊＊ｉｉｉ）其中Ａ是指ＣＨ或Ｎ，Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］相同或不同，代表氢，烷基，烷氧基，芳基，芳氧基或－ＣＯＯＲ↓［８］基团，其中Ｒ↓［８］是指氢，烷基或芳基；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相同或不同，代表Ｈ，烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，卤代烷氧基，氨基，烷氨基，二烷氨基，其特征在于，所述方法是将通式Ⅱ的卤代嘧啶与选自Ⅲａ，Ⅲｂ和Ⅲｃ的羟基化合物反应，＊＊＊Ⅱ其中Ｘ代表卤原子，...
【技术特征摘要】
CH 1996-4-9 0893/961.制备通式I取代的嘧啶衍生物的方法，其中R1是指i)其中R4是指H，烷基，芳基，芳烷基，羧基，烷羰基或烷氧羰基，R5是指羟基，烷氧基，芳氧基或烷基，ii)其中n是1或2iii)其中A是指CH或N，R6和R7相同或不同，代表氢，烷基，烷氧基，芳基，芳氧基或-COOR8基团，其中R8是指氢，烷基或芳基；R2和R3相同或不同，代表H，烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，卤代烷氧基，氨基，烷氨基，二烷氨基，其特征在于，所述方法是将通式II的卤代嘧啶与选自IIIa，IIIb和IIIc的羟基化合物反应，其中X代表卤原子，R2和R3如前定义，其中R4和R5如前定义，其中n如前定义，其中A，R6和R7如前定义，该反应是在通式IV的亚磺酸盐R9SO2-M+IV其中R9代表H，烷基，芳基，芳烷基或烷氧芳基，M代表碱金属或碱土金属原子，和无机或有机碱存在下进行的，产生最终产物。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于反应是在催化量的通式IV亚磺酸盐存在下进行的。3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于以所用的通式II卤代嘧啶为基准计，所用的通式IV亚磺酸盐的量为1-25mol％。4.如权利要求1-3中任一项权利要求所述的方法，其特征在于通式IV亚磺酸盐中的M+是指选自钠，钾和锂的碱金属原子，R9是指(C1-C4)-烷基，苯基-(C1-C4)-烷基或任选的(C1-C4)-烷基取代的苯基。...
【专利技术属性】
技术研发人员：Y贝萨德，G斯塔基，
申请(专利权)人：隆萨股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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