内过氧化合物单用或与呼吸链抑制剂联用在制备抗菌药物中的用途、抗菌药物制造技术

本申请公开一种内过氧化合物在制备抗微生物病原菌药物中的用途，在缺氧条件下，在结核分枝杆菌的培养基内，内过氧化合物之代表青蒿素类药物能部分有效抑制结核分枝杆菌的存活。本申请还公开了一种内过氧化合物与呼吸链抑制剂联用在制备抗微生物致病菌药物中的用途，在正常和缺氧条件下，在结核分枝杆菌的培养基内，内过氧化合物和多种呼吸链抑制剂具有协同作用，联合使用对结核分枝杆菌有着更有效的抑制作用。内过氧化合物包括青蒿素及其衍生物，以及其他具有双氧桥结构的内过氧化合物，它们可能有着类似的作用机制，内氧桥是它们发挥作用的关键基团。本申请旨在通过引入以青蒿素为代表的内过氧化合物作为药物，更迅速或有效杀灭病原菌，提高治愈效率或缩短疗程，克服耐药性问题，同时减小药物量降低对病人的副作用。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一种内过氧化合物在制备抗微生物病原菌药物中的用途，属于生化。

技术介绍

1、结核病(tuberculosis)是世界卫生组织(who)认定的三大传染病之一，是全球成年人死亡的主要传染原因，2020年约有150万人死亡，其中大多数在中低收入国家。结核分枝杆菌是结核病的致病菌，它是一类生长缓慢的微需氧杆菌。目前，常用的抗结核药品由抗生素、合成药和中药三大类组成，其中有20多种西药为国家基本治疗用药，一线治疗药物主要是异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福霉素类等。近几年，氟喹诺酮类也被用于抗结核菌的治疗，在联合治疗中发挥出重要的作用。利福平耐药结核病和耐多药结核仍无法快速诊断并及时采用有效的治疗方案，包括有效管理二线药物的不良反应。这导致持续的疫情扩散，低治愈率，以及耐药结核传播。高抗药性结核病患者的治疗效果更差，包括高死亡率，尤其是在同时感染艾滋病毒的患者中，即使他们正在接受抗逆转录病毒药物治疗。因此，市场急需更新、更短、更有效(非注射)的治疗药物。

2、青蒿素及其衍生物是抗疟良药，具有物种特异性强、药物作用快、毒副作用小等优本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.内过氧化合物在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物包括如下结构单元：1，2-二噁烷、1，2，4-三噁烷、1，2，4，5-四噁烷、1，2-二氧戊环或1，2，4-三氧杂环戊烷；所述抗菌药物为抑制结核分枝杆菌的药物；在缺氧条件下，所述内过氧化合物的给药浓度为：给药浓度≤100μM。

2.根据权利要求1所述的内过氧化合物在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物包括青蒿素、二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、HEM、ascaridol、majapolene A、Norterpene Peroxides、yinzaosu A、artefenomel(OZ4...

【技术特征摘要】

1.内过氧化合物在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物包括如下结构单元：1，2-二噁烷、1，2，4-三噁烷、1，2，4，5-四噁烷、1，2-二氧戊环或1，2，4-三氧杂环戊烷；所述抗菌药物为抑制结核分枝杆菌的药物；在缺氧条件下，所述内过氧化合物的给药浓度为：给药浓度≤100μm。

2.根据权利要求1所述的内过氧化合物在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物包括青蒿素、二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、hem、ascaridol、majapolene a、norterpene peroxides、yinzaosu a、artefenomel(oz439)、aceranolacetate、含内氧桥的脱氧胆酸衍生物。

3.根据权利要求2所述的内过氧化合物在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物的给药浓度为：12.5μm≤给药浓度≤50μm。

4.内过氧化合物与呼吸链抑制剂联用在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物包括如下结构单元：1，2-二噁烷、1，2，4-三噁烷、1，2，4，5-四噁烷、-1，2-二氧戊环或1，2，4-三甲氧戊环；所述抗菌药物为抑制结核分枝杆菌的药物；所述呼吸链抑制剂为结核分枝杆菌呼吸链抑制剂。

5.根据权利要求4所述的内过氧化合物与呼吸链抑制剂联用在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物包括青蒿素、二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、hem、ascaridol、majapolene a、norterpene peroxides、yinzaosu a、artefenomel(oz439)、aceranol acetate、含内氧桥的脱氧胆酸衍生物。

6.根据权利要求4所述的内过氧化合物与呼吸链抑制剂联用在制备抗菌药物中的用途，其特征在于，所述结核分枝杆菌呼吸链抑制剂为贝达喹啉、q203、aurachin d或兰索拉唑中的一种或几种。

7.根据权利要求6所述的内过氧化合物与呼吸链抑制剂联用在制备抗菌药物中的用途，其特征在于：所述内过氧化合物为青蒿素，所述结核分枝杆菌呼吸链抑制剂为贝达喹啉、q203、aurachin d或兰索拉唑中的一种；在正常氧气条件下，所述青蒿素的给药浓度为：给药浓度≤100μm；所述贝达喹啉的给药浓度为：给药浓度≤4μm；所述q203的给药浓度为：给药浓度＜10nm；所述aurachin d的给药浓度为：给药浓度≤20μm；所述兰索拉唑的给药浓度为：给药浓度≤20μm。

8.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：周兵，张旭，
申请(专利权)人：中国科学院深圳先进技术研究院，
类型：发明
国别省市：