本发明专利技术公开了从鹿角中提取的单乙酰基二酰基甘油衍生物用于免疫调节剂。还公开了含有单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分的医疗用品和健康食品。单乙酰基二酰基甘油衍生物表现出了明显的免疫调节作用，包括免疫增强作用。对于通过注射癌症细胞系在仓鼠中诱导癌症的情况，通过激活对于促进免疫力具有重要作用的淋巴细胞、单核细胞和树突状细胞使得癌症的发展得以延迟，而通过提升免疫细胞对癌症细胞的细胞毒性则诱导了癌症细胞的调亡。同样，对于诱导败血症性休克的小鼠情况，通过控制免疫功能和抑制凋亡的作用甚至在１２０小时之后还有１００％的存活率。因此，本发明专利技术的单乙酰基二酰基甘油衍生物可有效地用于免疫调节剂、败血症治疗剂、癌症治疗剂和健康食品，用于免疫调节或预防癌症。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
本专利技术涉及从鹿角中提取的含有单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分的免疫调节剂、医疗用品和健康食品的使用。鹿角(在拉丁文中为Cervi parvum cornu)是从任意鹿科动物收集和干燥得到的未钙化的角。在韩国的传统东方医学中，鹿角和人参都由于其多种良好的医疗效果而得到广泛地使用。鹿角被传统使用的鹿科动物仅限于Cervus Nippon Temminick var.mantchuricus Swinhoe(以下称为C.N.)和Cervus elaphus L.。鹿角被认为具有众多医疗效果。公知其可用作滋补剂，在促进生长和发育、促进造血功能、治疗神经崩溃、治疗心脏供血不足，并一般性地改善五脏六腑的功能(Dong-euibogam，韩国传统医疗文献)。在涉及鹿角效用的其他传统医药文献中，也报道了其滋补效果，营养效果，增强体力效果，包括改善心脏功能、缓解虚弱和增强免疫力。已进行了诸多尝试来阐明令人好奇的鹿角的化学组成。结果发现其含有诸多活性成分，例如游离氨基酸、痕量(金属)元素、己糖、戊糖、己糖胺、糖醛酸、唾液酸、粘多糖(例如，透明质酸，软骨素A)、多种脂肪酸和前列腺素。据报道在鹿角的提取物中检测到了糖脂、磷脂、胆固醇、次黄嘌呤、胆甾-5-烯-3β，7α-二醇、胆固醇脂和多胺。其他人报道了雌素酮和雌二醇受体的存在(report ofNIH Korea，Vol.22，p359，1985；Korean Biochem.J，Vol.9，No.3，p153，1976；Korean Biochem.J.Vol.9，No.4；p215，1976；Korean Biochem.J，Vol.10，No.1，p1，1977；Shoykugaku Zasshi，43(2)，p173，1989)。免疫力是保护活体免于各种病原体侵袭的防御机制。免疫缺陷是由于免疫系统的组分缺陷而导致，说明该免疫系统不能对各种抗原产生应答。免疫缺陷主要分成先天的或原发性免疫缺陷以及获得性或继发性免疫缺陷。在先天性免疫缺陷的情况中，B-细胞或T-细胞并非天然存在，所以可仅通过基因治疗、抗体插入和骨髓移植来进行治疗。在另一方面，在获得性免疫缺陷的情况下，所有免疫相关因子都是天然存在的，但却在免疫应答中机能不良，所以可通过促进免疫因子的功能来对其进行改善。近来诸如关节炎、遗传性过敏症、痴呆和败血症的自身免疫性疾病的发作有所上升。自身免疫性疾病是由于免疫功能的过度增强而引起。可使用免疫抑制剂来治疗自身免疫性疾病，但免疫抑制剂也经常会导致免疫力下降。根据对免疫机理的了解，已进行了诸多尝试来开发对免疫力进行控制的免疫调节剂。这些尝试的目的在于通过以能够非特异性地刺激免疫细胞的免疫调节物控制免疫功能的促进或抑制来提高活体对病原体的防御能力和最小化副作用。免疫调节剂可以治疗大多数活体疾病，例如癌症、败血症、退行性关节炎、感染、痴呆、衰老、糖尿病、贫血、皮肤疾病、哮喘、遗传性过敏症、应激、神经崩溃、怠堕、慢性疲劳综合征以及骨质疏松。到目前为止，化合物、微生物组合物、生物制品等等已被用作免疫调节剂。由于其大多都只有一种效果(要么免疫促进要么免疫抑制)，所以大多数这些免疫调节物的使用都是具有局限性的。因此，它们可引起副作用且其本身就具有毒性。为了克服上述问题，无毒食品、提取自天然来源的有效成分和传统草药是开发免疫调节剂的主要对象，而检验其作为药物的效果的实验也已进行。但是这些免疫调节物依然是要么具有免疫促进效果要么具有免疫抑制效果。在韩国，癌症是首要死亡原因，并且逐年增加。对癌症进行的化疗或放疗在杀死癌症细胞的同时也破坏了正常的骨髓细胞，尤其是调节免疫和造血作用的造血细胞，从而导致了免疫系统和造血器官的机能不良(Korean J.BRM.，1，p23，1993；Korean J.BRM.，4，p47，1994；Crit Rev Oncol Hematol.1，p227，1984)。败血症是由导致系统性炎症反应的严重系统感染引起的严重疾病，致死率超过45％。其通常发生在受感染的宿主对来自革兰氏阴性细菌的内毒素产生过度反应时。然而，尽管抗生素、类固醇或Xigris(Eli Lilly公司)已被用作败血症性休克的治疗剂，但由于抗生素、类固醇或Xigris对于败血症效果不明显，所以败血症性休克的致死率依然居高不下。因此，本专利技术人从可作为民间验方的具有极佳药效的C.N.鹿角中分离了多种成分，并进一步观察到C.N.鹿角的这些有效成分中的一种，单乙酰基二酰基甘油，在体内表现出了明显的免疫调节活性。作为免疫调节效果的结果，C.N.鹿角有可能被用作败血症性休克的治疗剂和抗癌剂而不会在体内引起毒性。由此，本专利技术人通过确认本专利技术的单乙酰基二酰基甘油可用作安全的免疫增强剂、免疫调节剂、败血症性休克治疗剂和抗癌剂而完成了本专利技术。专利技术的公开技术问题因此，本专利技术的目的在于提供含有单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分的免疫调节剂、败血症性休克治疗剂、抗癌剂和健康食品。健康食品用于调节免疫、预防或治疗败血症性休克和癌症。技术方案为了实现上述目的，本专利技术提供了含有单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分的免疫调节剂，其中所述单乙酰基二酰基甘油衍生物如式1所示，式1其中，R1/R2是9-十八碳烯酰基(油酰基)/十六酰基(棕榈酰基)、十六酰基(棕榈酰基)/9-十八碳烯酰基(油酰基)、十六酰基(棕榈酰基)/9，12-十八碳二烯酰基(亚油酰基)、十六酰基(棕榈酰基)/9，12，15-十八碳三烯酰基(亚麻酰基)或十六酰基(棕榈酰基)/5，8，11，14-二十碳四烯酰基(花生四烯酰基)。此时，由式2表示的上述单乙酰基二酰基甘油衍生物是优选的。式2 本专利技术还提供了含有式1的单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分的AIDS治疗剂、败血症治疗剂和抗癌剂。本专利技术还提供了含有式1的单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分用于免疫调节或预防癌症的健康食品。附图说明图1为一组照片，显示对照组、IL-2处理组(20ng/ml)和化合物3处理组(1μg/ml)的T-细胞(T-4和T-8)活性。每一数字表示俘获了IL-2特异性抗体的点的数量。图2显示当用化合物3激活T淋巴细胞时细胞因子的释放，(1)对照组抗-CD3，抗-CD28处理，(2)实验组抗-CD3，抗-CD28和化合物3(0.1、1μg/ml)处理。图3为一组照片，显示用GM-CSF(20ng/ml)、IL-4(20ng/ml)和TNF-α(5ng/ml)处理后，来自小鼠骨髓细胞的小鼠树突状细胞的形态。A以1×106细胞/ml的密度接种小鼠骨髓细胞后立即拍摄的显微镜照片(×100)。B显示培养三天后的圆形骨髓干细胞的显微镜照片。这些细胞成串，生长于细胞培养板小孔的底部(×400)。C培养第6天或第7天时成串的生长的成熟树突状细胞的显微镜照片(×400)，小照片是特定细胞的放大照片(×2)。D培养第9天时形成了特异的小且长的突出的树突状细胞的显微镜照片(×1000)，小照片是特定细胞的放大照片(×2)。图4为显示在分离自Balb/c AnN小鼠的骨髓细胞培养第11天时，对树突状细胞特异性标记物、单核细胞特异性标记物和颗粒细胞特异性标记物的表达进行FACS分析的结本文档来自技高网...
【技术保护点】
含有以下列式１表示的单乙酰基二酰基甘油衍生物作为有效成分的免疫调节剂，式１＊＊＊其中，Ｒ１／Ｒ２是９－十八碳烯酰基（油酰基）／十六酰基（棕榈酰基）、十六酰基（棕榈酰基）／９－十八碳烯酰基（油酰基）、十六酰基（棕榈酰基）／９，１２－十八碳二烯酰基（亚油酰基）、十六酰基（棕榈酰基）／９，１２，１５－十八碳三烯酰基（亚麻酰基）或十六酰基（棕榈酰基）／５，８，１１，１４－二十碳四烯酰基（花生四烯酰基）。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：金尚姬，
申请(专利权)人：金尚姬，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]
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