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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物新应用,具体而言,涉及化合物在制备治疗胶质瘤的药物中的应用。
技术介绍
1、肿瘤是人体细胞在致癌因素作用下,局部细胞失去生长调控,异常增生形成自体组织。肿瘤分为良性和恶性,良性肿瘤一般称为“瘤”,恶性肿瘤来自上皮组织者称为“癌”,来自间叶组织者称为“肉瘤”。在全世界范围内,恶性肿瘤是导致死亡的主要原因之一,据不完全统计全球死亡人数中有近六分之一是由于癌症导致的。
2、在众多恶性肿瘤中,又以胶质瘤的危害最大,恶性胶质瘤是中枢神经系统最常见的原发性肿瘤,约占神经系统肿瘤的35%~61%。胶质瘤恶性程度高、病程短、预后差,五年生存率极低。目前,胶质瘤主要的治疗方式是手术切除辅助放化疗,但化疗的药物针对性并不高,且毒副作用大。另外,由于血脑屏障对药物传递限制,目前胶质瘤一线药物替莫唑胺(tmz),有效率不足50%。
3、小分子化学药物的开发对于恶性肿瘤治疗具有至关重要的作用,对于难治的恶性肿瘤患者的声明健康往往是唯一救命稻草。不同的肿瘤细胞由于其分子特性不同,具有治疗作用的小分子药物成分常常是千差万别的,因此开发更多具有针对性的小分子化合物就尤为重要。另外,一些小分子药物经过科学研究发现具有新的用途,对于解决其他疾病也具有重大益处。
4、鉴于此,特提出本专利技术。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供化合物在制备治疗胶质瘤的药物中的应用。本专利技术实施例提供的化合物能够有效抑制胶质瘤细胞的增长、集落形成、迁移和侵袭,减小胶质瘤的体
2、本专利技术是这样实现的:
3、第一方面,本专利技术提供一种式i所示化合物在制备治疗胶质瘤的药物中的应用;
4、
5、在可选的实施方式中,所述胶质瘤包括胶质母细胞瘤。
6、在可选的实施方式中,所述药物中所述式i所示化合物为唯一活性成分。
7、在可选的实施方式中,所述药物为抑制细胞增长的药物。
8、在可选的实施方式中,所述药物为抑制细胞的集落形成、迁移和侵袭的药物。
9、在可选的实施方式中,所述药物为减小胶质瘤体积的药物。
10、在可选的实施方式中,所述药物为下调p-mtor表达,上调beelin、atg5和lc3-ii的表达的药物。
11、在可选的实施方式中,所述药物的制剂选自口服制剂或注射制剂。
12、在可选的实施方式中,所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸、散剂、糖浆剂和植入剂中的任意一种;
13、优选地,所述片剂是普通片剂、含片、舌下片、分散片、缓释片和控释片中的任意一种;
14、优选地,所述注射制剂为注射液和粉针剂;
15、优选地,注射剂包括溶剂型注射液、乳状液型注射液和混选型注射液中的任意一种;
16、优选地,注射剂包括皮下注射剂、皮内注射剂、肌内注射剂、静脉注射剂、静脉滴注剂、鞘内注射剂和椎管内注射剂中的任意一种;
17、在可选的实施方式中,所述药物中还含有其他治疗肿瘤的活性成分;
18、优选地,所述药物还包括药学上可接受的助剂;
19、优选地,所述助剂包括填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂中的至少一种。
20、本专利技术具有以下有益效果:本专利技术实施例提供的化合物可以下调p-mtor表达,上调beelin、atg5和lc3-ii的表达,有效抑制胶质瘤细胞的增长、集落形成、迁移和侵袭,减小胶质瘤的体积,对胶质瘤有良好的治疗效果,扩大治疗胶质瘤的药物的选择。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种式I所示化合物在制备治疗胶质瘤的药物中的应用;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述胶质瘤包括胶质母细胞瘤。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物中所述式I所示化合物为唯一活性成分。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为抑制细胞增长的药物。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为抑制细胞的集落形成、迁移和侵袭的药物。
6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为减小胶质瘤体积的药物。
7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为下调p-mTOR表达,上调Beelin、ATG5和LC3-II的表达的药物。
8.根据权利要求1-7任一项所述的应用,其特征在于,所述药物的制剂选自口服制剂或注射制剂。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸、散剂、糖浆剂和植入剂中的任意一种;
10.根据权利要求1-7任一项所述的应用,其特征在于,所述药物中还含
...【技术特征摘要】
1.一种式i所示化合物在制备治疗胶质瘤的药物中的应用;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述胶质瘤包括胶质母细胞瘤。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物中所述式i所示化合物为唯一活性成分。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为抑制细胞增长的药物。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为抑制细胞的集落形成、迁移和侵袭的药物。
6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为减小胶质瘤体积的...
【专利技术属性】
技术研发人员:师健友,王金华,
申请(专利权)人:四川省医学科学院·四川省人民医院,
类型:发明
国别省市:
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