本发明专利技术提供了一种2‑磺酰基嘧啶‑4‑甲酰胺化合物I及其合成方法，此方法将2‑硫基嘧啶‑4‑羧酸中间体II经氧化剂的作用下在水与有机溶剂、或仅有机溶剂中氧化生成2‑磺酰基嘧啶‑4‑羧酸III，再与氨基化合物IV在有机溶剂中发生缩合反应制得2‑磺酰基嘧啶‑4‑甲酰胺化合物I，总收率>78％。本发明专利技术的合成路线简捷、高效、廉价，收率较高，适合大规模推广使用。本发明专利技术原料易得，反应条件温和，操作简便，化学收率高，成本低，适合工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化学领域，具体涉及一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i及其合成方法。
技术介绍
1、2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i是一类靶向秋水仙碱位点微管的新型抗肿瘤先导化合物对抗肿瘤治疗具有十分重要的意义。微管已成为目前全新靶向抗癌药物研究与开发的重要靶点。秋水仙碱位点的微管稳定剂已在临床肿瘤治疗方面占据了重要地位，因此具备极大的市场及开发潜力。但目前国内2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法仍不不成熟，因此开发一种简捷、经济、高效的化合物合成方法，从而打破高壁垒靶向抗肿瘤药物的合成技术，降低生产成本，进一步丰富制备工艺。
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是提供一种简便、高效的低成本的2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i及其合成方法。
2、为解决上述技术问题，本专利技术的技术方案为：
3、一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i，其创新点在于：所述2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i为：
4、
5、其中：
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【技术保护点】
1.一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I，其特征在于：所述2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I为：
2.一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I的合成方法，用于制备如权利要求1所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I，其特征在于，包括以下步骤：
3.如权利要求2所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I的合成方法，其特征在于：所述2-磺酰基嘧啶-4-羧酸的氧化生成为，
4.如权利要求2所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为三氟过氧乙酸、3,5-二硝基过氧苯甲酸、対硝基过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸、过氧甲酸、过...
【技术特征摘要】
1.一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i，其特征在于：所述2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i为：
2.一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法，用于制备如权利要求1所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i，其特征在于，包括以下步骤：
3.如权利要求2所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法，其特征在于：所述2-磺酰基嘧啶-4-羧酸的氧化生成为，
4.如权利要求2所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为三氟过氧乙酸、3,5-二硝基过氧苯甲酸、対硝基过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸、过氧甲酸、过氧苯甲酸、过氧乙酸、双氧水、叔丁基过氧化氢中任意一种；
5.如权利要求2所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法，其特征在于：所述2-硫基嘧啶-4-羧酸与氧化剂的摩尔比为1:2.5。
6.如权利要求2所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法，其特征在于：所述2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的缩合反应为，
7.如权利要求6所述的一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物i的合成方法，其特征在于：所述缩合剂为mscl、tscl、pocl3、(cocl)2、t3p、cdi、nd...
【专利技术属性】
技术研发人员：张文，马晓倩，张会，梁俊玉，孔维宝，王俊龙，张继，赵泽羊，贺鑫鑫，李韫言，
申请(专利权)人：西北师范大学，
类型：发明
国别省市：
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