【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物，具体涉及一种拉西地平注射用微球制剂及其制备方法和用途。
技术介绍
1、拉西地平(lacidipine)是第三代钙拮抗剂，其化学名称为：(e)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯，分子式：c26h33no6，分子量：455.59。
2、拉西地平作为一种新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，有较强的血管选择性，还具有利尿和抗氧化作用，而且对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。拉西地平口服吸收迅速，初次服药半衰期约8小时，稳态时半衰期可达15小时，但在受体部位结合时间长，所以药效持续时间可达24小时。据报道，拉西地平每日口服1次，服药剂量为2-6mg，可使高血压患者24小时内sbp、dbp均下降，单独使用时，与其他钙离子拮抗剂、β阻滞剂及acei制剂有类似的降压效应，对心率、血糖、血脂等无明显影响。治疗效果甚至优于其他降压药物，且耐受性好。拉西地平是近10年发展起来的长效双氢吡啶类拮抗剂，国外已普遍用于临床，国产制剂临床应用的报道尚不多见...
【技术保护点】
1.一种拉西地平注射用微球制剂，其特征在于，包括拉西地平原料药和可生物降解药用高分子材料，其中，所述拉西地平原料药和可生物降解药用高分子材料的质量比为1:50-100，所述微球的粒径在10-150μm之间；所述可生物降解药用高分子材料为聚已内酯和聚乙烯醇的共聚物。
2.根据权利要求1所述拉西地平注射用微球制剂，其特征在于，所述可生物降解药用高分子材料为分子量为1000-5000的聚已内酯与分子量为10000-50000聚乙烯醇的共聚物，其中聚已内酯与聚乙烯醇质量比例为10:90-90:10。
3.一种如权利要求1或2所述拉西地平注射用微球制剂的...
【技术特征摘要】
1.一种拉西地平注射用微球制剂，其特征在于，包括拉西地平原料药和可生物降解药用高分子材料，其中，所述拉西地平原料药和可生物降解药用高分子材料的质量比为1:50-100，所述微球的粒径在10-150μm之间；所述可生物降解药用高分子材料为聚已内酯和聚乙烯醇的共聚物。
2.根据权利要求1所述拉西地平注射用微球制剂，其特征在于，所述可生物降解药用高分子材料为分子量为1000-5000的聚已内酯与分子量为10000-50000聚乙烯醇的共聚物，其中聚已内酯与聚乙烯醇质量比例为10:90-90:10。
3.一种如权利要求1或2所述拉西地平注射用微球制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将拉西地平原料药加入含非离子型乳化剂的水溶液中，分散均匀，加入到含所述可生物降解药用高分子材料的有机溶液中，乳化，再加入到含非离子型乳化剂的外水相中，乳化，冷冻干燥，制得拉西地平注射用微球制剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述非离子型乳化剂选自泊洛沙姆、聚乙二醇2000或聚乙二醇5000中的至少一种；所述含非离子型乳化剂的水溶液中乳化剂的含量为1-3wt%，所述含所述可生物降解药用高分子材料的有机溶液中可生物降解药用高分子材料的含量为15-20wt%，所述有机溶剂为水不溶性有机溶剂，选自石油醚、二氯甲烷、甲苯、氯仿中的至少一种。
5.一种如权利要求1或2所述拉西地平注射用微球制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
6.根据权利要求5所述的制...
【专利技术属性】
技术研发人员：谷建朋，
申请(专利权)人：药侠谷北京医药文化有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。