包含二氧化钛的快速崩解片剂制造技术

提供口服快速崩解片剂。所述片剂包含：二氧化钛；超崩解剂；和糖醇。当片剂浸入到水中时，片剂的脆碎度约小于２％，且在不到约６０秒的时间内崩解。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
许多消费品，例如人用和动物用卫生保健品和个人护理用品，制造和包装成固体紧密形式。固体紧凑产品形式与其它产品相比具有若干优点，例如比较容易制造、在包装和运输过程中具有耐久性，以及便于零售商和消费者使用和储存等优点。压缩片形式特别适用于口腔护理和卫生保健。但是，在某些情况下，如果片剂在口腔中会崩解以至于在不必使用牙刷或水的情况下就可以实现牙齿清洁，则将是有益的。例如，徒步旅行者、露营者、乘船者，或者旅行或在公共场所进食的人，可以使用一种口腔护理片，该片剂能快速在口腔中崩解，提供便利且有效的固体形式递送系统，用于牙齿清洁和口气清新。给药代表另一种情况，其中片剂能快速在口腔中崩解，使得活性药物可以比常规片剂快得多的速率递送到病人的血流中，如果不是极为重要的话，也是有益的。例如，儿童和高龄老年病人(那些年纪大于80岁的人)通常难以吞咽药丸，能够在口腔中溶解或快速崩解的片剂可以为这类病人提供便利且有效的固体形式递送系统。另外，在口腔中可以溶解或崩解的片剂将帮助需要药物治疗但拒绝吞咽药片的智能残障人。不幸的是，大部分片剂不容易在口腔中快速崩解，而是以较慢的速率和不平稳的形式崩解，例如当咀嚼时。根据以上所述，对于能够在口腔中快速崩解且在包装和运输条件下不容易破碎的固体形式的口腔护理制品一直存在需求，其中包括固体形式的口服药物制品。专利技术概述本专利技术包括一种口服快速崩解片剂，其包含(a)约10％至80％的二氧化钛、(b)约20％至80％的糖醇和(c)约1％至30％的超崩解剂(super disintegr-ant)。专利技术详述除非另有说明，文中所用的所有份数、百分数和比例以重量表示。文中提及的所有出版物、专利申请和公开专利的全部内容通过参考结合于此。本专利技术涉及固体形式的口服快速崩解药品和为固体或半固体形式的口腔护理品如牙粉、牙膏和口气清新剂的个人护理品；这些个人护理品可包括二氧化钛。本专利技术的固体形式的口服快速崩解药品和口腔护理品通常含有约10％至80％，优选约15％至50％的二氧化钛；约20％至80％，优选约20％至70％的糖醇；和约1％至30％，优选约3％至15％，更优选约3％至5％的超崩解剂。二氧化钛为快速崩解的固体形式的口服药品和口腔护理片提供双重作用。当口服固体药品例如片剂中包含二氧化钛时，片剂容易在口腔中崩解，因而消除了必须吞咽药片以释放活性药物成分的需要。二氧化钛是不溶于水的物质，在超崩解剂存在下，能够使片剂在与水接触时快速崩解。另外，在口腔护理片中结合有二氧化钛时，二氧化钛用作洁齿研磨剂，提供对牙齿的清洁和磨光。二氧化钛可以是金红石或锐钛矿形式，这些形式通常衍生自钛铁矿或leuxocene矿石。合适的二氧化钛来源是可从Kerr-McGeePigments Oklahoma City，OK购得的Tronox二氧化钛。糖醇提供给快速崩解口腔护理片多个功能。糖醇对溶解的口腔护理片提供良好的美学性质，例如味觉(甜味和由其溶液的吸热性引起的凉爽的感觉)和“口腔质感(mouth texture)”或形体(body)；有助于片剂快速崩解；用作片剂。合适的糖醇是《化学技术百科全书》(The Encyclopedia of ChemicalTechnology)第23卷，第4版，Mary Howe-Grant，编辑，John Wiley&Sons，纽约，NY(1997)第93-113页中所给出的，该文献通过参考结合于此，合适的糖醇包括赤藓醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、甘露醇、乳糖醇等，它们可以单独使用或组合使用，优选的是甘露醇和山梨糖醇。当片剂被置于水性环境如口腔中时，超崩解剂有助于该片剂破碎。超崩解剂与水接触，膨胀，吸水，或者对片剂提供破裂力，导致该片剂破裂。合适的超崩解剂包括以下组中的一种或多种可以例如Explotab和Explosol购得的羧甲基淀粉钠；可以例如Ac-Di-Sol和NymcelZSX购得的交联羧甲纤维素钠(交联的羧甲基纤维素钠)；和可以例如Polyplasdone XL购得的交联聚乙烯吡咯烷酮。除了上述成分外，本专利技术的口腔护理品还可包括几种其它成分，例如其它崩解助剂、感官增强剂、其它研磨剂、增稠剂(有时也称为稠化剂、粘合剂、树胶或稳定剂)、治疗剂和防腐剂。这些固体形式的口腔护理品除了超崩解剂外，还可包括一种或多种崩解助剂。合适的崩解助剂包括天然淀粉、改性淀粉或预胶质化淀粉；天然或化学改性的纤维素；微晶纤维素；树胶，特别是琼脂胶和瓜尔豆胶；藻酸及其盐；乙酸酯和柠檬酸酯；糖(特别是蔗糖、直链淀粉、右旋糖和乳糖)；氧化铝；合成聚合物，诸如甲基丙烯酸-二乙烯基苯共聚物，以及泡腾崩解体系。崩解助剂在本专利技术口腔护理制品中的含量通常约为配方的0.5％至15％，优选约为1％至5％。本专利技术的口腔护理组合物还可以含有一种或多种感官增强剂。感官增强剂包括润湿剂、甜味剂、表面活性剂、增香剂、着色剂和泡腾剂。润湿剂有助于在洁齿剂中增加形体特性或“口腔质感”。除了上述糖醇外，合适的润湿剂包括丙三醇、聚乙二醇(各种分子量不同的聚乙二醇)、聚丙二醇和氢化淀粉水解产物，以及这些化合物的混合物。甜味剂可以加入到洁齿组合物中，以赋予产品令人愉悦的味道。合适的甜味剂包括糖精(如糖精钠、糖精钾或糖精钙)、环己磺酸盐(例如，钠盐、钾盐或钙盐)、阿司帕坦、甲基醋磺胺钾(acesulfane-K)、竹芋蛋白(thaumatin)、二氢查尔酮新橙皮素(neohisperidin dihydrochalcone)、氨化的甘草甜素、右旋糖、麦芽糖糊精、三氯蔗糖(sucralose)、果糖、左旋糖、蔗糖、甘露糖和葡萄糖。甜味剂在洁齿组合物中的含量通常约为0％至5％。在本专利技术组合物中使用表面活性剂，以使该组合物在美容上更容易接受。表面活性剂优选是能使该组合物具有清洁和泡沫性质的清洁材料。合适的表面活性剂是安全且有效量的阴离子、阳离子、非离子、两性离子、两性和甜菜碱表面活性剂，诸如十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠，月桂酰肌氨酸、肉豆蔻酰肌氨酸、棕榈酰肌氨酸、硬酯酰肌氨酸和油酰肌氨酸的碱金属盐或铵盐，聚氧乙烯山梨聚糖单硬脂酸酯、异硬脂酸酯和月桂酸酯，十二烷基磺基乙酸钠，N-月桂酰肌氨酸，N-月桂酰、N-肉豆蔻酰或N-棕榈酰肌氨酸的钠盐、钾盐和乙醇胺盐，烷基苯酚的聚环氧乙烷缩合物，可可酰氨基丙基甜菜碱，月桂酰氨基丙基甜菜碱，棕榈基甜菜碱等。十二烷基硫酸钠是优选的表面活性剂。表面活性剂在本专利技术的口腔护理组合物中的含量通常约为0.1至15重量％，优选约为0.3至5重量％，例如约为0.3重量％至2重量％。增香剂可任选加入到洁齿组合物中。合适的增香剂包括，但不限于，冬青油、薄荷油、留兰香油、黄樟油，和丁香、肉桂、茴香脑、薄荷醇、百里酚、丁子香酚、桉油精、柠檬、橙子的油，以及其它增香化合物以增加果香(fruit notes)、香辛调等。这些增香剂在化学上由醛、酮、酯、酚、酸和脂族、芳族和其它醇的混合物组成。可加入着色剂以提高产品的美观。合适的着色剂选自经合适的管理实体如FDA核准的着色剂和European Food and Pharmaceutical Directives中所列的着色剂，包括颜料如TiO2和色料如FD&am本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服快速崩解片剂，其包含：二氧化钛；超崩解剂；和糖醇；其中所述片剂的脆碎度约小于２％，当浸入到水中时在不到约６０秒的时间内崩解。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DK梅拉，MC威瑟曼，JM科尔尼厄斯，
申请(专利权)人：JM休伯有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]