System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种姜黄素衍生物纳米治疗剂制造技术_技高网
当前位置: 首页 > 专利查询>南通大学专利>正文

一种姜黄素衍生物纳米治疗剂制造技术

技术编号:41000901 阅读:4 留言:0更新日期:2024-04-18 21:39
本发明专利技术公开了一种姜黄素衍生物治疗剂,属于医药技术领域。技术方案为:将姜黄素中加入二氯甲烷,再加入三乙胺在冰水中搅拌后,加入2,4‑二硝基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,常温搅拌,过滤得到固体,固体在丙酮中进行重结晶,得到姜黄素衍生物;将姜黄素衍生物中加入DMF,再加入醋酸锌和2‑甲基咪唑,搅拌,离心后透析除去DMF,得到姜黄素衍生物纳米治疗剂。本发明专利技术的有益效果为:姜黄素衍生物纳米治疗剂分解释放姜黄素衍生物,姜黄素衍生物与谷胱甘肽反应释放气体二氧化硫,实现化疗与气体协同治疗;而且姜黄素衍生物分解的姜黄素,有利于姜黄素衍生物纳米治疗剂更快分解,释放更多二氧化硫气体,提高了抗癌效率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种姜黄素衍生物纳米治疗剂


技术介绍

1、目前,肿瘤发病呈上升趋势,已经成为影响人类健康最大的疾病之一。癌症治疗有手术治疗、药物治疗、化疗治疗等方式。但这些传统治疗方法对人体伤害较大,治疗效果较差,复发率较高等缺点,所以寻找一种高效、便宜的治疗方法迫在眉睫。近几年,用纳米材料包裹药物形成纳米治疗剂用于治疗癌症的方法进入大众之中,它采用纳米药物输运系统将化疗药物输运至肿瘤细胞内,从而解决了化疗药物在细胞内输运。

2、纳米材料是指三维空间尺度至少有一维处于纳米量级(1-100nm)的材料,它是由尺寸介于原子、分子和宏观体系之间的纳米粒子所组成的新一代材料。它具有比面积大、粒径小、协同递送药物的能力强等优点。在纳米材料中,2-甲基咪唑和zn2+构成的纳米材料(zif-8)作为药物载体应用更为广泛,它在身体内可以稳定存在,不易分解,但在癌细胞内酸性环境下,zif-8可以分解,释放药物,提高对癌症进行治疗。

3、气体治疗作为一种新兴的肿瘤治疗技术,主要利用具有治疗性的气体(一氧化氮(no)、一氧化碳(co)、硫化氢(h2s)、二氧化硫(so2)等)取代传统的化疗药物。二氧化硫(so2)气体疗法在肿瘤治疗领域展现出巨大潜力,其能够扰乱肿瘤细胞内的氧化还原平衡,使得肿瘤细胞内活性氧浓度升高,引起线粒体功能障碍及生物大分子氧化损伤,进而诱发肿瘤细胞凋亡。当前发现2,4-二硝基苯磺酰氯作为释放二氧化硫前药分子效果较好。其次,2,4-二硝基苯磺酰氯可在肿瘤细胞内与谷胱甘肽(gsh)进行反应释放二氧化硫,从而杀死癌细胞。2,4-二硝基苯磺酰氯拥有酰氯官能团可以与其他化学药物进行反应形成衍生物,可以改善2,4-二硝基苯磺酰氯在体内稳定性。

4、cn 115737837 a公开了二氧化硫气体协同肿瘤铁死亡纳米治疗剂的制备及其应用,通过对二氧化硫供体的巧妙设计,使得so2能够在肿瘤细胞内有效释放,实现气体治疗,但是二氧化硫气体释放量较低,导致二氧化硫气体对肿瘤细胞的作用效果不佳。


技术实现思路

1、针对现有不足,本专利技术的目的在于提供一种姜黄素衍生物纳米治疗剂,姜黄素衍生物纳米治疗剂在癌细胞中分解释放具有抗癌效果的姜黄素衍生物,同时,姜黄素衍生物与谷胱甘肽反应释放气体二氧化硫,实现化疗与气体协同治疗;而且姜黄素衍生物分解的姜黄素,有利于姜黄素衍生物纳米治疗剂在癌细胞中更快分解,释放更多二氧化硫气体,提高了抗癌效率。

2、为达到以上目的,本专利技术采取以下技术方案:一种姜黄素衍生物纳米治疗剂,采用以下步骤制备得到:

3、(1)将姜黄素中加入二氯甲烷配成姜黄素的二氯甲烷溶液,再加入三乙胺在冰水中搅拌后,加入2,4-二硝基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,常温搅拌,过滤得到固体,固体在丙酮中进行重结晶,得到姜黄素衍生物;

4、(2)将步骤(1)得到的姜黄素衍生物中加入dmf,再加入醋酸锌和2-甲基咪唑,搅拌,离心后透析除去dmf,得到姜黄素衍生物纳米治疗剂。

5、姜黄素在抗菌、抗炎、抗癌、抗氧化等方面有显著效果。将姜黄素与2,4-二硝基苯磺酰氯反应形成姜黄素衍生物,可以增强抗癌的能力。但姜黄素衍生物是一种疏水的药物分子,在细胞内分散性差,无法被细胞高效吸收,为了解决这个问题,采用zif-8包裹药物,使其在体内循环过程中能够稳定存在,增强药物在体内的持久性,提高药物抗癌效果。

6、进一步地,步骤(1)中,姜黄素的二氯甲烷溶液的浓度为60~80mg/ml。

7、进一步地,步骤(1)中,三乙胺的用量为姜黄素质量的0.1%。

8、进一步地,步骤(1)中,姜黄素和2,4-二硝基苯磺酰氯的摩尔比为1:2。

9、进一步地,步骤(1)中,2,4-二硝基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液的浓度为100~110mg/ml。

10、进一步地,步骤(2)中,姜黄素衍生物、醋酸锌和2-甲基咪唑的摩尔比为2:3:25。

11、与现有技术相比,本专利技术的有益效果:

12、(1)通过将姜黄素和产生气体二氧化硫前药分子2,4-二硝基苯磺酰氯进行化学反应形成姜黄素衍生物,但其化合物水溶性差,无法被细胞高效吸收,从而对癌细胞治疗效果降低,用zif-8包裹姜黄素衍生物形成姜黄素衍生物纳米治疗剂,姜黄素衍生物纳米治疗剂可以被细胞吞噬,在正常细胞内,能够稳定存在,对身体伤害较小;

13、(2)姜黄素衍生物纳米治疗剂进入癌细胞内,因为癌细胞偏酸性环境下,zif-8在癌细胞内分解,释放的姜黄素衍生物具有抗癌效果,姜黄素衍生物还在癌细胞中与gsh作用下可释放气体二氧化硫,气体二氧化硫作用于线粒体并抑制细胞生长,实现化疗与气体协同治疗,从而提高了抗癌效率;姜黄素衍生物分解的姜黄素可以使溶液ph降低,使zif-8更快分解,增强生成气体二氧化硫的能力;姜黄素含有活泼的酚羟基具有抗氧化作用,影响细胞内谷胱甘肽过氧化酶(gsh-px),使得体内gsh含量变多,进而释放更多二氧化硫气体,提高了抗癌效率。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,采用以下步骤制备得到:

2.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(1)中,姜黄素的二氯甲烷溶液的浓度为60~80mg/mL。

3.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(1)中,三乙胺的用量为姜黄素质量的0.1%。

4.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(1)中,姜黄素和2,4-二硝基苯磺酰氯的摩尔比为1:2。

5.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(1)中,2,4-二硝基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液的浓度为100~110mg/mL。

6.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(2)中,姜黄素衍生物、醋酸锌和2-甲基咪唑的摩尔比为2:3:25。

【技术特征摘要】

1.一种姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,采用以下步骤制备得到:

2.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(1)中,姜黄素的二氯甲烷溶液的浓度为60~80mg/ml。

3.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治疗剂,其特征在于,步骤(1)中,三乙胺的用量为姜黄素质量的0.1%。

4.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物纳米治...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪洋浦甲杨佳文姚勇
申请(专利权)人:南通大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1