一种环肽化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种环肽化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术的环肽化合物具有如下结构通式：本发明专利技术以α‑醛酮作为连接子，在温和条件下，快速高效的以头‑侧链和侧链‑侧链两种方式对无保护肽链上的两个氨基进行成环标记，形成的咪唑离子骨架的结构非常稳定。本发明专利技术所需样品用量少，反应体系干净，产物结构稳定，之后用该方法合成的环肽产物对小鼠癌细胞进行活性测试，发现具有较高的抗癌活性，具有潜在的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于多肽化学合成领域，具体涉及一种环肽化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、蛋白-蛋白相互作用(ppi)在生物体的生命活动中起着十分重要的作用。大部分蛋白-蛋白相互作用(ppis)发生在短肽和球状蛋白之间；参与表面相互作用的多肽发挥着重要作用，利用多肽修饰干扰蛋白-蛋白相互作用有很大的应用前景。与线性肽相比，环肽化合物显示出更强的刚性，同时具有更高的酶解稳定性、膜通透性以及较高的口服利用率。目前，已经发展了许多构建环肽的策略，如利用cu催化的炔基[3+2]环加成、ru催化的烯烃复分解、pd催化的半胱氨酸cys-sh和赖氨酸lys-nh2的芳基化、无金属催化二硫键的形成、恶二唑的形成和petasis-borono-mannich反应构建环肽。这些策略的弊端在于：需要引入非天然氨基酸；需要过渡金属催化等等。因此，发展无金属催化剂在温和条件下对无保护肽链进行大环化策略仍亟待发展。

2、乙二醛是一类重要的化工原料，在轻工行业中经常被用作增溶剂和交联剂。在人体内，乙二醛由葡萄糖经过氧化，糖酵解等一系列复杂的生理过程产生，之后可以与蛋白或多肽本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种环肽化合物，其特征是，具有如下结构通式：

2.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

5.一种如权利要求1-4所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于，

7.根据权利要求5所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于，

8.根据权利要求5所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于，

9.一种如权利要求1-4中所述的环肽化...

【技术特征摘要】

1.一种环肽化合物，其特征是，具有如下结构通式：

2.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

5.一种如权利要求1-4所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈弓，郭盼，何刚，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：