一种JAK抑制剂组合物及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种JAK抑制剂组合物及其制备工艺，包括：S1、制备第一种JAK抑制剂的含药缓释微丸；S2、制备第二种JAK抑制剂的含药颗粒；S3、将含药缓释微丸与含药颗粒混合，经压片或胶囊填充，得到JAK抑制剂组合物。本发明专利技术所述JAK抑制剂组合物为两种或两种以上的JAK抑制剂组成的复方甚至多方制剂，通过处方以及工艺的配合实现了根据临床需要，设计不同药物具有不同的释放速度，既能够迅速发挥药效，快速减轻症状，又能够缓慢释放以持续发挥药效，提高药物在体内的起效时间，减少症状的反复。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，尤其涉及一种jak抑制剂组合物及其制备工艺。

技术介绍

1、janus激酶(jak)是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶，主要底物是信号转导和转录激活子(stat)。jak-stat参与众多细胞因子的受体后信号转导，在炎症反应、免疫系统发育、造血等过程中发挥关键作用。相比于以往针对单细胞因子的抑制性治疗，jak抑制剂为多细胞因子介导的疾病的临床治疗提供一种新的选择。

2、第一代jak抑制剂的代表药物，如托法替尼、巴瑞替尼、鲁索替尼，已经成功应用于类风湿性关节炎(ra)、溃疡性结肠炎(uc)等自身免疫性疾病以及部分骨髓增生性肿瘤的治疗。jak抑制剂的不良反应主要在于感染、血液系统不良反应、肿瘤风险增加和胃肠道不良反应等。目前，越来越多的jak抑制剂不断被开发用于治疗以ra为代表的自身免疫性疾病，新一代的jak抑制剂在安全性和疗效方面可能具有更高潜力。研究发现，乌帕替尼相较于jak2、jak3和tyk2，对jak1的抑制作用更为强大，针对2型炎症介质的靶向效应相对全面又高度特异，具有良好的治疗效果和不错的安全性。此外，也是唯一针本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种JAK抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，包括：S1、制备第一种JAK抑制剂的含药缓释微丸；S2、制备第二种JAK抑制剂的含药颗粒；S3、将含药缓释微丸与含药颗粒混合，经压片或胶囊填充，得到JAK抑制剂组合物。

2.根据权利要求1所述的JAK抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，第一种JAK抑制剂和第二种JAK抑制剂分别独立的选自乌帕替尼、托法替尼、巴瑞替尼、鲁索替尼中至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的JAK抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，S1中，以第一种JAK抑制剂为药物成分，通过在酒石酸丸芯表面进行丸芯上药，得到载药微丸；再进行缓释包衣得到含药...

【技术特征摘要】

1.一种jak抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，包括：s1、制备第一种jak抑制剂的含药缓释微丸；s2、制备第二种jak抑制剂的含药颗粒；s3、将含药缓释微丸与含药颗粒混合，经压片或胶囊填充，得到jak抑制剂组合物。

2.根据权利要求1所述的jak抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，第一种jak抑制剂和第二种jak抑制剂分别独立的选自乌帕替尼、托法替尼、巴瑞替尼、鲁索替尼中至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的jak抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，s1中，以第一种jak抑制剂为药物成分，通过在酒石酸丸芯表面进行丸芯上药，得到载药微丸；再进行缓释包衣得到含药缓释微丸；优选地，酒石酸丸芯的d10≥50μm，d90≤120μm。

4.根据权利要求3所述的jak抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，s1中，丸芯上药具体包括：(1)将第一种jak抑制剂和粘合剂加入水中，溶解完全，得到含药的包衣液；(2)采用含药包衣液对酒石酸丸芯包衣，即得载药微丸；优选地，丸芯上药增重为20-30％，上药率为85-95％。

5.根据权利要求4所述的jak抑制剂组合物的制备工艺，其特征在于，酒石酸丸芯与第一种jak抑制剂的重量比为5-10:1；粘合剂的加入量为第一种jak抑制剂重量的5-25％。

6.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：解启慧，李嘉维，陈佳佳，汪萍，张梦园，
申请(专利权)人：平光制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：