【技术实现步骤摘要】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.制备式I化合物的方法，
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述配偶体是酰氯。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述偶联使用作为配偶体的酰氯在溶剂中使用碱进行。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述溶剂为二氯甲烷(DCM)，和所述碱为三乙胺(TEA)或N,N-二异丙基乙胺(DIEA)。
5.根据权利要求2所述的方法，其中所述偶联使用作为配偶体的酰氯以及作为碱的碳酸钾在双相溶剂体系中进行。
6.根据权利要求4所述的方法，其中所述双相溶剂体系包含乙酸乙酯(EtOAc)、四氢呋喃(THF)或水。
7.根据权利要求5所述的方法，其中所述酰氯为丙烯酰氯。
8.根据权利要求1-7任一项所述的方法，其中
9.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述方法还包括用酸、在溶剂中使化合物96酸性脱保护的步骤，
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述酸是三氟乙酸(TFA)，和所述溶剂是二氯甲烷(DCM)。
11.根据权利要求9所述的方法，其中所述化合物96是(13aS)-9-
12.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述方法还包括化合物94
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述Suzuki交叉偶联采用催化剂、用碱、在溶剂体系中、在加热下进行。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述催化剂是1,1’-双(二叔丁基膦基)二茂铁二氯化钯，所述碱是磷酸三钾，和所述溶剂体系是1,4-二噁烷和水。
15.根据权利要求12所述的方法，其中所述Suzuki交叉偶联采用催化剂、用碱、在溶剂中、在加热下进行。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述催化剂是二氯双(二苯膦基苯基)醚钯(II)(DPEPhosPdCl2)，所述碱是碳酸铯，和所述溶剂是甲苯。
17.根据权利要求12-16任一项所述的方法，其中所述化合物94为(13aS)-9-溴-10-氯-8-氟-6-氧代-1,3,4,12,13,13a-六氢吡嗪并[2,1-d][1,5]苯并噁唑辛-2-甲酸叔丁酯，
...【技术特征摘要】
1.制备式i化合物的方法，
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述配偶体是酰氯。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述偶联使用作为配偶体的酰氯在溶剂中使用碱进行。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述溶剂为二氯甲烷(dcm)，和所述碱为三乙胺(tea)或n,n-二异丙基乙胺(diea)。
5.根据权利要求2所述的方法，其中所述偶联使用作为配偶体的酰氯以及作为碱的碳酸钾在双相溶剂体系中进行。
6.根据权利要求4所述的方法，其中所述双相溶剂体系包含乙酸乙酯(etoac)、四氢呋喃(thf)或水。
7.根据权利要求5所述的方法，其中所述酰氯为丙烯酰氯。
8.根据权利要求1-7任一项所述的方法，其中
9.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述方法还包括用酸、在溶剂中使化合物96酸性脱保护的步骤，
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述酸是三氟乙酸(tfa)，和所述溶剂是二氯甲烷(dcm)。
11.根据权利要求9所述的方法，其中所述化合物96是(13as)-9-[2-(叔丁氧羰基氨基)-3-氰...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·L·鲍莱特，K·C·福特纳，郭德其，D·M·怀曼，彭生斌，斯翀，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：
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