【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化学合成，尤其涉及一种2-噁唑啉类化合物及其制备方法。
技术介绍
1、2-噁唑啉类化合物在有机合成路径中是极具价值的有机合成中间体，并且其衍生物可以广泛应用于氯霉素，甲砜霉素，氟霉素等工业级药物制备。除此之外，手性噁唑啉类化合物及双噁唑啉类化合物也可以在不对称催化中作为配体广泛存在。正是由于2-噁唑啉类化合物在医药，生物，工业等领域的重要应用，所以其合成方法日益增长。因此，人们非常关注2-噁唑啉类杂环化合物及其制备方法与应用的研究。
2、2011年，陈会英课题组采用pph3-ddq为脱水和活化试剂，在中性条件下，分别以酰基氨基醇和酰基苯酚为原料合成了2-噁唑啉类化合物和2-苯并噁唑类化合物，产率44～99％(xu，q.；li，z.；chen，h.chin.j.chem.2011，29，925-932)。
3、2012年，pathak课题组采用硫酰胺与2-氨基乙醇的转酰胺化合成n-(β-羟乙基)硫酰胺环，然后在碱性条件下脱氢硫化，温和高效的合成2-噁唑啉类化合物，产率35-87％(goud，d.；pathak，u.synthesis 2012，44，3678-3682)。
4、2016年，orelli课题组采用聚磷酸(ppa)酯/氯仿体系，在90℃下微波辅助ω-酰胺醇环化生成5-7元环的2-噁唑啉类化合物，反应高效，产率中等到良好(mollo，m.；orelli，l.org.lett.2016，18，6116-6119)。
5、综上所述，尽管目前有较多合成方法涉及到
技术实现思路
1、首先，本专利技术的目的在于提供一种2-噁唑啉类化合物的制备方法，旨在解决现有文献中未涉及到使用n-炔基噁唑烷-2-酮类炔酰胺作为原料来合成2-噁唑啉类化合物的问题；其次，本专利技术的目的在于提供上述制备方法得到的2-噁唑啉类化合物；最后，本专利技术的目的在于提供上述2-噁唑啉类化合物的应用。
2、本专利技术是这样实现的，一种2-噁唑啉类化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：
3、(1)将碱、炔酰胺依次加入到反应溶剂中，在0～100℃条件下搅拌反应2～10h后得到反应液；其中，所述炔酰胺、碱和反应溶剂的摩尔体积比分别为(0.2～0.4)mmol∶(0.2～0.8)mmol∶(2～6)ml；
4、(2)除去所述反应液中的反应溶剂，即得到2-噁唑啉类化合物。
5、优选地，在步骤(1)中，所述碱为碳酸氢钾，碳酸氢钠，磷酸钾，碳酸钾，碳酸铯，碳酸钠，氢氧化钠，氢氧化钾，二乙胺中的任意一种。
6、优选地，在步骤(1)中，所述炔酰胺为n-炔基噁唑烷-2-酮类化合物，结构式为
7、优选地，所述炔酰胺选自表1中的任意一种。
8、表1
9、 炔酰胺 <![cdata[r<sup>1</sup>代表的基团]]> <![cdata[r<sup>2</sup>代表的基团]]> 原料炔酰胺的化学名称 1 4-氟苯基 氢 3-((4-氟苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 2 4-氯苯基 氢 3-((4-氯苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 3 4-溴苯基 氢 3-((4-溴苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 4 2-甲基苯基 氢 3-((2-甲基苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 5 3-甲基苯基 氢 3-((3-甲基苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 6 4-甲基苯基 氢 3-((4-甲基苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 7 4-三氟甲基苯基 氢 3-((4-三氟甲基苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 8 4-硝基苯基 氢 3-((4-硝基苯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 9 2-萘基 氢 3-((1-萘基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 10 3-吡啶基 氢 3-((3-吡啶基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 11 1-环己烯基 氢 3-((1-环己基烯基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 12 三异丙基硅基 氢 3-((三异丙基硅基)乙炔基)噁唑烷-2-酮 13 雌酚酮基 氢 雌酚酮乙炔基噁唑烷-2-酮
10、优选地，在步骤(1)中，所本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述碱包含碳酸氢钾，碳酸氢钠，磷酸钾，碳酸钾，碳酸铯，碳酸钠，氢氧化钠，氢氧化钾，二乙胺中的任意一种。
3.如权利要求2所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钾。
4.如权利要求1所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述反应溶剂选自甲醇，乙醇，二甲基亚砜中的任意一种。
5.如权利要求4所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂为甲醇。
6.如权利要求1所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述反应温度为0～100℃中的任意温度。
7.如权利要求6所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应温度为25℃。
8.权利要求1～7任一项所述制备方法得到的2-噁唑啉类杂环化合物。
【技术特征摘要】
1.一种2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述碱包含碳酸氢钾，碳酸氢钠，磷酸钾，碳酸钾，碳酸铯，碳酸钠，氢氧化钠，氢氧化钾，二乙胺中的任意一种。
3.如权利要求2所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钾。
4.如权利要求1所述的2-噁唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述反...
【专利技术属性】
技术研发人员：何广科，叶星缘，李秋文，肖含，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：
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