【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物,具体涉及一种新型csf1r抑制剂及其制备方法和用途。
技术介绍
0、技术背景
1、csf1r(colony stimulating factor 1receptor)是由csf1r基因编码的一种酪氨酸激酶,是csf1和il34的跨膜受体,由5个免疫球蛋白功能域、跨膜区、细胞膜内的近膜区、酪氨酸激酶结构域组成。非活化状态下,激酶活化环向后折叠至atp结合口袋,活化环上的809位酪氨酸作为假底物,阻止底物结合,并且dfg序列的796位天冬氨酸处于“dfg-out”构象。当csf1或il34与第2/3免疫球蛋白功能域特异性结合,561位酪氨酸磷酸化,导致dfg序列翻转形成“dfg-in”构象,活化环重构,使自身的抑制消除,从而引发由酪氨酸磷酸化所启动的信号传导级联反应,主要包括erk和pi3k-akt信号通路传导。因此,csf1r信号通路对巨噬、单核细胞发育和分化,以及肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macrophage,tam)的生理功能有重要影响。研究表明,肿瘤相关巨噬细胞和骨髓源性抑制
...【技术保护点】
1.新型CSF1R抑制剂,其特征在于:结构通式如下所示:
2.根据权利要求1所述的新型CSF1R抑制剂,其特征在于,满足下述至少一项:
3.根据权利要求1所述的新型CSF1R抑制剂,其特征在于:结构式如下任一项所示:
4.权利要求1-3任一项所述的新型CSF1R抑制剂药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、异构体、酯、酸、代谢物,或其前药。
5.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-3任一项所述的新型CSF1R抑制剂或权利要求4所述的新型CSF1R抑制剂药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、异构体、酯、酸、代谢物,或其前
...【技术特征摘要】
1.新型csf1r抑制剂,其特征在于:结构通式如下所示:
2.根据权利要求1所述的新型csf1r抑制剂,其特征在于,满足下述至少一项:
3.根据权利要求1所述的新型csf1r抑制剂,其特征在于:结构式如下任一项所示:
4.权利要求1-3任一项所述的新型csf1r抑制剂药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、异构体、酯、酸、代谢物,或其前药。
5.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-3任一项所述的新型csf1r抑制剂或权利要求4所述的新型csf1r抑制剂药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、异构体、酯、酸、代谢物,或其前药为活性成分。
6.本发明还提供...
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