【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、铂类药物是无机化学在药学领域的一大成功。尽管铂类药物在临床上已使用了40多年，但它们仍然是最受欢迎的癌症化疗药物。与pt(ii)化合物的平面结构不同，pt(iv)化合物具有八面体结构，因此后者比前者具有更稳定的反应性，并可能减少副作用和不良反应。
2、msa-2是sting的激动剂，可以促进干扰素-β的分泌。通过口服和皮下施用，它可以优先靶向体内肿瘤，具有持久的抗肿瘤免疫力，并且耐受性良好。
3、抗体-药物偶联物(adc)将高特异性单克隆抗体药物与小分子细胞毒性药物相结合，这可以增强肿瘤靶向性并减少副作用。与传统抗体药物相比，adc可能在肿瘤部位释放高活性细胞毒素，具有更好的治疗效果和意义。
4、然而，目前几乎没有包含铂类药物的adc。
技术实现思路
1、本申请提供了一种偶联物及其用途。该偶联物包含pt化合物，例如pt(iv)化合物。此外，偶联物可以包含sting激动剂。本申请的偶联物可以表现出以下特征：(1)增强治疗和/或预防肿瘤的效果...
【技术保护点】
1.一种偶联物，所述偶联物包含STING激动剂和Pt化合物。
2.根据权利要求2所述的偶联物，其中所述Pt化合物是Pt(IV)化合物或Pt(II)化合物。
3.一种式1的偶联物，
4.根据权利要求3所述的偶联物，其中D1选自以下组：
5.根据权利要求3-4中任一项所述的偶联物，其中D2是式I的化合物，
6.根据权利要求5所述的偶联物，其中R1是卤素。
7.根据权利要求5-6中任一项所述的偶联物，其中R1是Cl。
8.根据权利要求5-7中任一项所述的偶联物，其中R2是卤素。
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种偶联物，所述偶联物包含sting激动剂和pt化合物。
2.根据权利要求2所述的偶联物，其中所述pt化合物是pt(iv)化合物或pt(ii)化合物。
3.一种式1的偶联物，
4.根据权利要求3所述的偶联物，其中d1选自以下组：
5.根据权利要求3-4中任一项所述的偶联物，其中d2是式i的化合物，
6.根据权利要求5所述的偶联物，其中r1是卤素。
7.根据权利要求5-6中任一项所述的偶联物，其中r1是cl。
8.根据权利要求5-7中任一项所述的偶联物，其中r2是卤素。
9.根据权利要求5-8中任一项所述的偶联物，其中r2是cl。
10.根据权利要求5-9中任一项所述的偶联物，其中r3是-nh3或
11.根据权利要求5-10中任一项所述的偶联物，其中r4是-nh3或-nh2。
12.根据权利要求3-11中任一项所述的偶联物，其中d2是式ii的化合物，
13.根据权利要求12所述的偶联物，其中r6是co-r8，并且r8不存在或是任何取代基。
14.根据权利要求13所述的偶联物，其中r8选自以下组：ch-(ch3)2和c-(ch2)3-。
15.根据权利要求12-14中任一项所述的偶联物，其中r7是-co。
16.根据权利要求12-15中任一项所述的偶联物，其中r5选自以下组：卤素、-oh、o-任选取代的烷基。
17.根据权利要求12-16中任一项所述的偶联物，其中r5选自以下组：cl、-oh、-oco-ch3和-och2ch3。
18.根据权利要求3-17中任一项所述的偶联物，其中d2选自以下组：
19.根据权利要求3-18中任一项所述的偶联物，其中c1是1。
20.根据权利要求3-19中任一项所述的偶联物，其中c2是1。
21.根据权利要求3-20中任一项所述的偶联物，其中所述偶联物选自以下组：
22.一种式2的偶联物，
23.根据权利要求22所述的偶联物，其中m选自以下组：蛋白质、dna、rna和病毒。
24.根据权利要求22-23中任一项所述的偶联物，其中m是适配体。
25.根据权利要求22-24中任一项所述的偶联物，其中m是在细胞表面表达的生物大分子。
26.根据权利要求22-25中任一项所述的偶联物，其中m是抗原结合蛋白或其片段。
27.根据权利要求22-26中任一项所述的偶联物，其中m是单克隆抗体、嵌合抗体、人源化抗体、人工程抗体、人抗体、单链抗体(scfv)或抗体片段。
28.根据权利要求22-27中任一项所述的偶联物，其中m通过半胱氨酸与l1连接。
29.根据权利要求22-28中任一项所述的偶联物，其中d1选自以下组：
30.根据权利要求22-29中任一项所述的偶联物，其中d2是式i的化合物，
31.根据权利要求30所述的偶联物，其中r1是卤素。
32.根据权利要求30-31中任一项所述的偶联物，其中r1是cl。
33.根据权利要求30-32中任一项所述的偶联物，其中r2是卤素。
34.根据权利要求30-33中任一项所述的偶联物，其中r2是cl。
35.根据权利要求30-34中任一项所述的偶联物，其中r3是-nh3或
36.根据权利要求30-35中任一项所述的偶联物，其中r4是-nh3或-nh2-。
37.根据权利要求22-36中任一项所述的偶联物，其中d2是式ii的化合物，
38.根据权利要求37所述的偶联物，其中r6是co-r8，并且r8不存在或是任何取代基。
39.根据权利要求38所述的偶联物，其中r8选自以下组：ch-(ch3)2和c-(ch2)3-。
40.根据权利要求37-39中任一项所述的偶联物，其中r7是-co。
41.根据权利要求37-40中任一项所述的偶联物，其中r5选自以下组：卤素、-oh、h、o-任选取代的烷基。
42.根据权利要求37-41中任一项所述的偶联物，其中r5选自以下组：cl、-oh、-oco-ch3和-och2ch3。
43.根据权利要求22-42中任一项所述的偶联物，其中d2选自以下组：
44.根据权利要求22-43中任一项所述的偶联物，其中c1是1。
45.根据权利要求22-44中任一项所述的偶联物，其中c2是1。
46.根据权利要求22-45中任一项所述的偶联物，其中a是1。
47.根据权利要求22-46中任一项所述的偶联物，其中b是1。
48.根据权利要求22-47中任一项所述的偶联物，其中l1是
49.根据权利要求22-48中任一项所述的偶联物，其中l2是
50.根据权利要求22-49中任一项所述的偶联物，其中l1和/或l2选自以下组：
51.根据权利要求22-50中任一项所述的偶联物，其中所述偶联物包括选自以下组的结构：
52.一种式3的偶联物，
53.根据权利要求52所述的偶联物，其中d2是式i的化合物，
54.根据权利要求53所述的偶联物，其中r1是卤素。
55.根据权利要求53-54中任一项所述的偶联物，其中r1是cl。
56.根据权利要求53-55中任一项所述的偶联物，其中r2是卤素。
57.根据权利要求53-56中任一项所述的偶联物，其中r2是cl。
58.根据权利要求53-57中任一项所述的偶联物，其中r3是-nh3或
59.根据权利要求53-58中任一项所述的偶联物，其中r4是-nh3或-nh2-。
60.根据权利要求52-59中任一项所述的偶联物，其中d2是式ii的化合物，
61.根据权利要求60所述的偶联...
【专利技术属性】
技术研发人员：李季，张树人，李劼，郭子建，宋东帆，薛琪，赵劲，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：
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