一种咪唑并哒嗪类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种咪唑并哒嗪类化合物的合成方法，合成路线如下：通式(1)所示化合物与通式(2)所示化合物在催化剂卤化锌的作用下，进行成环反应，制得通式(3)所示化合物，即咪唑并哒嗪类化合物；本发明专利技术合成方法以便宜的卤化锌作为催化剂，使得反应能在很短时间内完成，且转化的很彻底，同时没有副反应的发生，通过简单的后处理就能以理想收率得到产品，大大降低了反应时间和处理纯化的成本，很适合工业上放大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，尤其是涉及一种咪唑并哒嗪类化合物的合成方法。

技术介绍

1、咪唑并哒嗪类化合物是一类重要的中间体，在合成、农药、医药等众多领域都有广泛的应用。例如，咪唑并哒嗪类化合物作为重要的分子砌块，在专利wo2020/005877a1、wo2020/231977a1以及us2022/151938a1中，被用于可治疗或改善亨廷顿病药物的合成；在专利wo2022/166860a1中，被用于具有良好的pim激酶抑制效果的化合物的合成，该化合物是一种新型、高活性、低毒性的理想pim抑制剂，可用于治疗或预防急性髓系白血病、骨髓纤维化、慢性淋巴细胞性白血病等血液瘤、胃癌、前列腺癌等实体瘤等疾病；在专利us2014/256733中，被用于对混合谱系激酶(mlk)具有抑制作用的化合物的合成。咪唑并哒嗪类化合物在药物开发中极具应用潜力，所以，研究咪唑并哒嗪类化合物的合成方法具有一定的意义。

2、现有技术中，以3-氨基哒嗪类化合物为原料，与卤代酮类化合物进行成咪唑环反应是合成咪唑并哒嗪类化合物的常见方法之一，但是合成过程中经常碰到转化慢、转化不完全、以本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种咪唑并哒嗪类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法的合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，通式(1)、通式(3)中，R1、R2、R3分别独立地表示为氢基、甲基、叔丁基、氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酯基、甲氰基中的一种。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，通式(2)、通式(3)中，Y表示为氢基、甲基、叔丁基、环丙基、环己基、甲氧基、甲酯基、乙酯基中的一种。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，卤化锌为氯化锌、溴化锌、碘化锌中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的合成方...

【技术特征摘要】

1.一种咪唑并哒嗪类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法的合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，通式(1)、通式(3)中，r1、r2、r3分别独立地表示为氢基、甲基、叔丁基、氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酯基、甲氰基中的一种。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，通式(2)、通式(3)中，y表示为氢基、甲基、叔丁基、环丙基、环己基、甲氧基、甲酯基、乙酯基中的一种。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，卤化锌为氯化锌、溴化锌、碘化锌中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法的具体步骤为：

6.根据权利要求5所述的合成...

【专利技术属性】
技术研发人员：王治国，郦荣浩，余国春，郭小燕，
申请(专利权)人：上海毕得医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：