【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通过施用1-(4-{[4-(二甲氨基)哌啶-1-基]羰基}苯基)-3-[4-(4,6-二吗啉-4-基-1,3,5-三嗪-2-基)苯基]脲来治疗患者的癌症的方法。
技术介绍
1、1-(4-{[4-(二甲氨基)哌啶-1-基]羰基}苯基)-3-[4-(4,6-二吗啉-4-基-1,3,5-三嗪-2-基)苯基]脲，也称为吉达利塞(gedatolisib)，具有以下化学结构：
2、
3、1-(4-{[4-(二甲氨基)哌啶-1-基]羰基}苯基)-3-[4-(4,6-二吗啉-4-基-1,3,5-三嗪-2-基)苯基]脲
4、1-(4-{[4-(二甲氨基)哌啶-1-基]羰基}苯基)-3-[4-(4,6-二吗啉-4-基-1,3,5-三嗪-2-基)苯基]脲是pi3激酶和mtor的抑制剂，该抑制剂可用于治疗癌症。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mtor)是一种细胞信号蛋白，该细胞信号蛋白调节肿瘤细胞对营养物质和生长因子的反应，以及通过对血管内皮生长因子(vegf)的作用控制肿瘤血液供应。mtor的抑制剂通过抑制mtor的...
【技术保护点】
1.一种治疗人类受试者的癌症的方法，所述方法包括：
2.根据权利要求1所述的方法，其中恢复施用吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，每周施用至少一次，持续三周的时间。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中施用周期进行至少3个周期、至少4个周期、至少5个周期、至少6个周期、至少7个周期、至少8个周期或至少9个周期。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中以180mg的剂量每周一次施用吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，所述方法还包括：
6.根据...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种治疗人类受试者的癌症的方法，所述方法包括：
2.根据权利要求1所述的方法，其中恢复施用吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，每周施用至少一次，持续三周的时间。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中施用周期进行至少3个周期、至少4个周期、至少5个周期、至少6个周期、至少7个周期、至少8个周期或至少9个周期。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中以180mg的剂量每周一次施用吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，所述方法还包括：
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述cdk4/6抑制剂的施用与吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯的施用在几周内同时进行。
7.根据权利要求5或6所述的方法，其中所述cdk4/6抑制剂选自哌柏西利、瑞博西利、阿贝西利、曲拉西利、达尔西利、利维西利以及它们的组合。
8.根据权利要求5至7中任一项所述的方法，其中所述cdk4/6抑制剂是哌柏西利。
9.根据权利要求8所述的方法，其中以每天125mg的剂量施用所述哌柏西利。
10.根据权利要求5至9中任一项所述的方法，所述方法还包括向所述人类受试者施用雌激素受体拮抗剂。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述雌激素受体拮抗剂是氟维司群。
12.根据权利要求11所述的方法，其中以每两周500mg的剂量施用所述氟维司群。
13.根据权利要求11所述的方法，其中以每四周500mg的剂量施用所述氟维司群。
14.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，所述方法还包括向所述人类受试者施用雌激素受体拮抗剂。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述雌激素受体拮抗剂是氟维司群。
16.根据权利要求15所述的方法，其中以每两周500mg的剂量施用所述氟维司群。
17.根据权利要求15所述的方法，其中以每四周500mg的剂量施用所述氟维司群。
18.一种治疗人类受试者的癌症的方法，所述方法包括：
19.根据权利要求18所述的方法，其中恢复施用吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯和所述cdk4/6抑制剂，每周施用至少一次，持续三周的时间。
20.根据权利要求18或19所述的方法，其中施用周期进行至少3个周期、至少4个周期、至少5个周期、至少6个周期、至少7个周期、至少8个周期或至少9个周期。
21.根据权利要求18至20中任一项所述的方法，其中以180mg的剂量每周一次施用吉达利塞或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。
22.根据权利要求18至21中任一项所述的方法，其中所述cdk4/6抑制剂选自哌柏西利、瑞博西利、阿贝西利、曲拉西利、达尔西利、利维西利以及它们的组合。
23.根据权利要求18至22中任一项所述的方法，其中所述cdk4/6抑制剂是哌柏西利。
24.根据权利要求23所述的方法，其中以每天125mg的剂量施用所述哌柏西利。
25.根据权利要求18至24中任一项所述的方法，所述方法还包括向所述人类受试者施用雌激素受体拮抗剂。
26.根据权利要求25所述的方法，其中所述雌激素受体拮抗剂是氟维司群。
...【专利技术属性】
技术研发人员：布莱恩·弗朗西斯·苏利文，兰斯·加文·莱恩，
申请(专利权)人：凯尔科迪股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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