一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用，属于药物化学合成领域。以4(3H)–喹唑啉酮衍生物为底物，酞菁铁为催化剂，通过分子内借氢反应合成吴茱萸次碱类似物，产率高，生产成本低。当浓度为25μΜ，LPS浓度1μg/mL时，化合物1c，1t，1u，1v抑制NO的释放能力均优于抗炎药物吲哚美辛，而1a，1b，1i则与吲哚美辛相当；抑制NO的释放能力较强的化合物1c，1t，1u及1v对RAW264.7细胞的细胞毒作用较弱；抗炎效果明显，且毒性很小,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，尤其涉及一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、喹唑啉酮结构是有机合成中重要的氮杂环之一。它普遍存在于天然产物和具有生物活性的化合物中，并且在药物开发中作为药效基团起着重要作用。吴茱萸次碱及其衍生物是一类重要的含有喹唑啉酮和吲哚基团的生物碱，大量研究表明吴茱萸次碱类似物和其它含喹唑啉酮的化合物具有显著的抗肥胖、抗血小板聚集、抗炎、抗菌、抗糖尿病和抗癌活性。因此，通过对吴茱萸次碱类似物进行结构修饰，可以获得具有广泛生物活性的新化合物。目前，吴茱萸次碱及其衍生物的合成方法主要基于色胺及其衍生物的路线，这导致吴茱萸次碱类似物结构多样性不足。因此，开发一种新的茱萸次碱骨架构建方法具有迫切性和应用前景。借氢反应是有机合成领域中备受关注的一类反应。该反应通常用醇作为烷基化试剂，副产品只有水，是一种绿色可持续的合成方法。近年来，随着人们对借氢反应的深入研究，过渡金属催化吲哚c3或n1位烷基化取得长足的发展。本专利技术利用分子内借氢反应合成一系列吴茱萸次碱类似物及其衍生物。

2、我们近期合成得到一种全新的吴茱萸次碱类本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吴茱萸次碱类似物，其特征在于该化合物在喹唑啉酮的C2和N3位同时取代，其结构通式为：，其中，R1和R2可以为H、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、苯基、苄基、硝基、氨基、氟、氯、溴、三氟甲基；R3可以为H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基。

2.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱类似物，其特征在于R1和R2可以为H、甲氧基、乙氧基、甲基、硝基、氟、氯、溴、三氟甲基；R3可以为H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基。

3.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱类似物，其特征在于R1可以为H、甲氧基、甲基、氟、氯、溴；R2可以为H、甲氧基、甲基、氯、溴；R3可以为H、羟甲基。

4.根...

【技术特征摘要】

1.一种吴茱萸次碱类似物，其特征在于该化合物在喹唑啉酮的c2和n3位同时取代，其结构通式为：，其中，r1和r2可以为h、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、苯基、苄基、硝基、氨基、氟、氯、溴、三氟甲基；r3可以为h、甲基、羟甲基、甲氧基甲基。

2.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱类似物，其特征在于r1和r2可以为h、甲氧基、乙氧基、甲基、硝基、氟、氯、溴、三氟甲基；r3可...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔翔飞，王良风，周超，张林峰，苟田田，王桂霞，
申请(专利权)人：桂林理工大学，
类型：发明
国别省市：