【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种用于制备gnrh1r激动剂的小分子化合物。
技术介绍
1、促性腺激素释放激素受体1(gnrh1r)属于a类gpcr,是组成垂体-性腺轴的重要成员,其内源性配体为促性腺激素释放激素1(gnrh1)。研究表明:gnrh1r的激活与依赖性激素的肿瘤细胞的增殖、凋亡等生物学行为相关。gnrh1r激动剂可用于治疗多种性激素依赖的疾病,如女性子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌等,男性前列腺癌等。
2、目前临床使用的gnrh1r激动剂均为多肽类药物,尚未有小分子gnrh1r激动剂报道。而这些多肽且需通过注射给药,应用受到局限。因此,有必要开发新型gnrh1r小分子激动剂具有重要意义,可为性激素依赖的相关疾病治疗等提供新的选择。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供了一种用于制备gnrh1r激动剂的小分子化合物,为gnrh1r激动剂的使用提供更多的临床应用。
2、式i所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代
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【技术保护点】
1.式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物:
2.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物,其特征在于:所述化合物的结构是如式II所示:
3.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物,其特征在于:所述R1为被1个取代基取代或未取代的苯基或其中,取代基为甲基、Cl或甲氧基;A为6元芳杂环。
4.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其
...【技术特征摘要】
1.式i所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物:
2.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物,其特征在于:所述化合物的结构是如式ii所示:
3.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物,其特征在于:所述r1为被1个取代基取代或未取代的苯基或其中,取代基为甲基、cl或甲氧基;a为6元芳杂环。
4.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物,其特征在于:所述r2为被1~2个取代基取代或未取代的苯基、金刚烷基或c1~c4烷基。
5.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物,其特征在于:所述r3为被1个取代基取代或未取代的苯基、6元芳杂环或c3环烷基。
6.按照权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋...
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