大籽蒿中倍半萜三聚体及其药物组合物与其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种大籽蒿中倍半萜三聚体及其药物组合物与其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明专利技术提供结构式(I)所示8个新的倍半萜三聚体，Artemsieverolactones A‑H(1‑8)对人肝星状细胞(HSC‑LX2)具有明显的细胞毒活性，能够与可药用载体或赋型剂组成药物组合物，能够用于制备抗肝纤维化药物。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属于药物。具体地，涉及倍半萜三聚体化合物artemsieverolactones a-h(1-8)，及其制备方法、以其为活性成分的药物组合物及其在制药中的应用。

技术介绍

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技术介绍
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1、流行病学的调查结果表明全球平均每年因肝脏疾病死亡人数约200万人，约占全世界死亡人数的3.5％，已经成为造成人类死亡的主要原因之一。肝纤维化(hepaticfibrosis，hf)是由多种病因(病毒性肝炎、非酒精性脂肪性肝炎、胆汁淤积、酒精中毒或自身免疫性疾病)引起的肝损伤以及炎症引发的慢性肝病共同的病理过程，肝纤维化是一个动态过程，具体表现为肝星状细胞(hepatic stellate cell,hsc)异常活化、肝内纤维组织异常增生、细胞外基质(extra cellular matrix,ecm)过量沉积，进而影响人体肝脏的正常生理结构和功能，如果该进程不得到抑制，则可能进一步发展为肝硬化或肝癌。肝纤维化是多数肝病共同的病理过程，即在各种致病因子作用下肝脏内细胞外基质发生过度沉积，从而影响肝脏的生理结构和功能，如不及时抑制或逆转，则会加速肝本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如下结构式(I)所示的倍半萜三聚体化合物1-8，

2.权利要求1所述的结构式(I)所示的倍半萜三聚体化合物1-8的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：大籽蒿的干燥地上部分，粉碎，用95％乙醇冷浸提取两次，每次4天，合并乙醇提取液，减压回收乙醇浸膏，浸膏分散在水中后用乙酸乙酯萃取，随后浓缩得到乙酸乙酯萃取部分，然后将乙酸乙酯萃取部分进行硅胶柱层析，以丙酮-石油醚以v/v计，5:95,10:90,20:80,30:70和100:0为洗脱剂，梯度洗脱得到Fr.A-Fr.E五个流分；流分Fr.D经过硅胶柱层析用甲醇-氯仿以v/v计，5:95、10:90和20:80洗脱得到五...

【技术特征摘要】

1.如下结构式(i)所示的倍半萜三聚体化合物1-8，

2.权利要求1所述的结构式(i)所示的倍半萜三聚体化合物1-8的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：大籽蒿的干燥地上部分，粉碎，用95％乙醇冷浸提取两次，每次4天，合并乙醇提取液，减压回收乙醇浸膏，浸膏分散在水中后用乙酸乙酯萃取，随后浓缩得到乙酸乙酯萃取部分，然后将乙酸乙酯萃取部分进行硅胶柱层析，以丙酮-石油醚以v/v计，5:95,10:90,20:80,30:70和100:0为洗脱剂，梯度洗脱得到fr.a-fr.e五个流分；流分fr.d经过硅胶柱层析用甲醇-氯仿以v/v计，5:95、10:90和20:80洗脱得到五个流分fr.d1-fr.d5；流分fr.d4经mci gel chp 20p柱层析，用水-甲醇10:90和0:100梯度洗脱和半制备hplc制备得到化合物1,2,3,4,5,6,7,8。

3.权利要求1所述的结构式(i)所示的倍半萜三聚体化合物1-8在制备抗肝纤维化药物中的应用。

4.一种药物组合物，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈纪军，董伟，黄晓燕，李天泽，翁俨玫，耿长安，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：