【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物筛选，涉及一种靶向nras突变的先导化合物的筛选方法，具体涉及一种基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向nras突变先导化合物的方法。
技术介绍
1、ras蛋白的激活突变是驱动人类肿瘤发生的主要突变蛋白之一，存在于约25％的人类恶性肿瘤中。人类的三种ras基因共编码四种蛋白质：hras、nras、以及kras剪接变异体kras4a和kras4b。hras、nras、kras4a和kras4b，四种ras蛋白中的每一种都是小gtpase超家族的成员，ras的突变导致ras保持与gtp结合的激活状态，同时ras激活丝裂原活化蛋白激酶(mapk)和磷脂酰肌醇3-激酶(pi3k)通路等几种下游效应通路，导致细胞的异常增殖，从而进一步导致疾病的发生。
2、尽管ras蛋白的作用很大，但针对这些突变ras蛋白的疗法却明显缺乏。甚至在10年前，ras抑制剂仍然难以捉摸，以至于ras被称为“不可成药”。这与ras与gtp的极高亲和力，其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的口袋，以及下游复杂通路的互相代偿密切相关。因此寻找其他阻抑...
【技术保护点】
1.一种基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向NRAS突变先导化合物的方法，其特征在于，构建稳定表达GFP-NRAS G12D的HEK 293T细胞系后进行多孔板培养，而后加入待选药物进行孵育，并采用高内涵细胞成像自动化技术进行筛选，将M/C比低于0.05的化合物列为候选化合物。
2.根据权利要求1所述的基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向NRAS突变先导化合物的方法，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向NRAS突变先导化合物的方法，其特征在于：
4.根据权利要求3所述的基于高内涵细胞成像自动化技...
【技术特征摘要】
1.一种基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向nras突变先导化合物的方法，其特征在于，构建稳定表达gfp-nras g12d的hek 293t细胞系后进行多孔板培养，而后加入待选药物进行孵育，并采用高内涵细胞成像自动化技术进行筛选，将m/c比低于0.05的化合物列为候选化合物。
2.根据权利要求1所述的基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向nras突变先导化合物的方法，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向nras突变先导化合物的方法，其特征在于：
4.根据权利要求3所述的基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向nras突变先导化合...
【专利技术属性】
技术研发人员：焦波，严磊，张倩倩，
申请(专利权)人：上海交通大学医学院附属瑞金医院，
类型：发明
国别省市：
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