System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind()
【技术实现步骤摘要】
技术介绍
1、对于引起疾病的分子扰动的不完全理解以及有限的稳健模型系统的库使得无法获得针对常见的和进行性的神经病症如帕金森氏病(pd)和阿尔茨海默氏病(ad)的成功的疾病改善疗法。在发现可阻止这些病症进展的剂的许多方向上都取得了进步。然而,目前对大多数(并非所有)这些疾病的疗法提供极少的缓解。因此,需要开发可以改变神经变性疾病的进程的疗法。更一般地说,需要用于治疗神经变性疾病以改善被此类疾病困扰的那些人的生活质量的更佳方法和组合物。
技术实现思路
1、本公开提供一种化合物或其药学上可接受的盐,其具有式i的结构:
2、
3、其中b不存在或具有以下结构:
4、
5、虚线表示任选的双键;
6、het为–c(o)nh-或任选取代的c2-c9杂芳基;
7、m为0或1;
8、n为0、1或2;
9、o为0、1、2、3、4、5、6、7或8;
10、p、p’、r和r’独立地为0或1;
11、x1和x2各自独立地为n或cr6;
12、l1为-o-、-so2-、nr2、任选取代的c1-c6亚烷基、任选取代的c1-c6亚烯基、任选取代的c1-c6亚杂烷基、任选取代的c3-c7环烷基、任选取代的c2-c9杂芳基、任选取代的c6-c10芳基或任选取代的c2-c9杂环;
13、l2不存在、为-o-、-so2-、nr2或-cr2r3-;
14、r1为氢、氨基
15、r2和r3各自独立地为氢、卤素、羟基、任选取代的c1-c6烷基、任选取代的c1-c6杂烷基或与其所连接的碳组合形成羰基或任选取代的c3-c7环烷基;
16、各r4独立地为卤素、羟基、任选取代的c1-c6烷基、任选取代的c1-c6杂烷基、或两个r4与其所连接的碳组合形成羰基或任选取代的c3-c7环烷基;
17、r5为任选取代的c1-c6杂烷基、任选取代的c1-c6烷基、任选取代的c6-c10芳基、任选取代的c2-c9杂芳基、任选取代的c2-c9杂环、任选取代的c6-c10芳基c1-c6烷基、任选取代的c2-c9杂环c1-c6烷基或任选取代的c2-c9杂芳基c1-c6烷基;并且
18、各r6独立地为氢、卤素、羟基、任选取代的c1-c6杂烷基或任选取代的c1-c6烷基。
19、在一些实施方案中,b不存在。
20、在一些实施方案中,b具有式ib的结构:
21、
22、在一些实施方案中,x1为n且x2为cr6。在一些实施方案中,o为0、1或2。在一些实施方案中,r4为卤素(例如,氟)、任选取代的c1-c6烷基(例如,甲基)或两个r4与其所连接的碳组合形成羰基。在一些实施方案中,r6为氢。在一些实施方案中,r6为卤素(例如,氟)。在一些实施方案中,r6为任选取代的c1-c6烷基(例如,甲基)。在一些实施方案中,虚线表示双键。在一些实施方案中,虚线都表示单键。在一些实施方案中,p为1且r为1。在一些实施方案中,p为1且r为0。在一些实施方案中,p为0且r为0。在一些实施方案中,b具有以下结构:
23、
24、在一些实施方案中,x1为cr6且x2为n。在一些实施方案中,o为0、1或2。在一些实施方案中,r4为卤素(例如,氟)、任选取代的c1-c6烷基(例如,甲基)或两个r4与其所连接的碳组合形成羰基。在一些实施方案中,r6为氢。在一些实施方案中,r6为卤素(例如,氟)。在一些实施方案中,r6为任选取代的c1-c6烷基(例如,甲基)。在一些实施方案中,虚线表示双键。在一些实施方案中,虚线表示单键。在一些实施方案中,p为1且r为1。在一些实施方案中,p为1且r为0。在一些实施方案中,p为0且r为0。在一些实施方案中,b具有以下结构:
25、
26、在一些实施方案中,x1为n且x2为n。在一些实施方案中,o为0、1或2。在一些实施方案中,r4为卤素(例如,氟)、任选取代的c1-c6烷基(例如,甲基)或两个r4与其所连接的碳组合形成羰基。在一些实施方案中,虚线表示双键。在一些实施方案中,虚线表示单键。在一些实施方案中,p为1且r为1。在一些实施方案中,p为1且r为0。在一些实施方案中,p为0且r为0。在一些实施方案中,p为1且r为2。在一些实施方案中,b具有以下结构:
27、
28、在一些实施方案中,x1为cr6且x2为cr6。在一些实施方案中,o为0、1或2。在一些实施方案中,r4为卤素(例如,氟)、任选取代的c1-c6烷基(例如,甲基)或两个r4与其所连接的碳组合形成羰基。在一些实施方案中,虚线表示双键。在一些实施方案中,虚线表示单键。在一些实施方案中,p为1且r为1。在一些实施方案中,p为1且r为0。在一些实施方案中,p为0且r为0。在一些实施方案中,b具有以下结构:
29、在一些实施方案中,b具有式ic的结构:
30、
31、在一些实施方案中,x1为n且x2为n。在一些实施方案中,o为0。在一些实施方案中,p、p’、r和r’为0。在一些实施方案中,p和r各自为1且p’和r’为0。在一些实施方案中,b具有以下结构:
32、
33、在一些实施方案中,b具有式id的结构:
34、
35、在一些实施方案中,x1为n且x2为n。在一些实施方案中,o为0。在一些实施方案中,b具有以下结构:
36、
37、在一些实施方案中,b具有式ie的结构:
38、
39、在一些实施方案中,x1为n且x2为n。在一些实施方案中,o为0。在一些实施方案中,b具有以下结构:
40、
41、在一些实施方案中,b具有式if的结构:
42、
43、在任何上述化合物的一些实施方案中,het为–c(o)nh-或:
44、
45、其中x3为o或s。
46、在一些实施方案中,het为–c(o)nh-。
47、在一些实施方案中,het为
48、在一些实施方案中,het为
49、在一些实施方案中,het为
50、在一些实施方案中,het为
51、在一些实施方案中,l2不存在。在一些实施方案中,l2为–nr2-(例如,-nh-)。在一些实施方案中,l2为–o-。在一些实施方案中,l2为–so2-。在一些实施方案中,l2为–c本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其具有式Ia的结构:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
4.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X1为CR6且X2为N,任选地其中:
5.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X1为N且X2为N,任选地其中:
6.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X1为CR6且X2为CR6,任选地其中:
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中B具有以下结构;
8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het为–C(O)NH-或:
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中L2为:
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为0或n为1,任选地其中:
11.如权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
< ...【技术特征摘要】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其具有式ia的结构:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
4.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x1为cr6且x2为n,任选地其中:
5.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x1为n且x2为n,任选地其中:
6.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x1为cr6且x2为cr6,任选地其中:
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中b具有以下结构;
8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中het为–c(o)nh-或:
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中l2为:
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其...
【专利技术属性】
技术研发人员:M卢卡斯,B勒布东内,I弗罗娜,B潘迪亚,P蒂维马海松,K奥兹博亚,B文森特,D塔迪夫,J皮奥特罗夫斯基,E索利斯,R斯肯内文,CY钟,R阿伦,K罗德斯,
申请(专利权)人:詹森药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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