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萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物及其合成方法与应用技术

技术编号:40825116 阅读:19 留言:0更新日期:2024-04-01 14:46
本发明专利技术提供了一种萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物及其合成方法与应用,属于药物技术领域。所述的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物具有式(Ⅰ)~式(IV)所示结构。该类化合物以丙叉基保护且对甲苯磺酰化的糖为起始原料,在三氟甲磺酸盐类催化剂作用下,与1,8‑二氨基萘在有机溶剂中发生缩合反应,一步成环得到。制备方法高效、简便。本发明专利技术化合物具有良好的抗结肠癌肿瘤细胞增殖活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物,具体地说是涉及一种萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物及其合成方法与应用


技术介绍

1、肿瘤,是指生物体某些细胞在致瘤因子的作用下,发生异常增殖而产生的赘生物,而恶性肿瘤的转移和扩散会演变为癌症,已成为21世纪困扰人类健康的难题之一,因此,抗肿瘤药物的研发与应用一直是新药开发的热点。目前的抗肿瘤药物多是在天然生物碱的基础上改造的,如喜树碱、长春碱、吴茱萸碱等都具有良好的抗肿瘤活性。近些年来,一些合成的含氮稠杂化合物如四氢喹啉衍生物、菲啰啉衍生物等也具有优良的肿瘤细胞抑制活性(noaman,e.,et al.,eur.j.med.chem.,2010,45,1849-1853)。因此,设计合成结构新颖独特的含氮稠杂化合物,并研究其抗肿瘤细胞增殖活性,对抗肿瘤药物的研发具有重要意义。

2、氮杂糖,又被称为亚氨基糖,是糖类化合物将内环的氧原子替换成氮原子而得到的,其广泛存在于自然界的植物和微生物中。多环(三环以上)稠杂氮杂糖是氮杂糖的一个重要分支,其所含有的氮杂环丰富了氮杂糖的结构和活性,多羟基结构又赋予其较好的水溶性和生物利用度,在药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(Ⅰ)~式(IV)所示的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物:

2.权利要求1所述的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物的合成方法,其特征在于,式(I)所示化合物的合成路线为:

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,丙叉基保护且对甲苯磺酰化的糖与三氟甲磺酸盐类催化剂的摩尔比为1:0.1。

5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,式(II)所示化合物合成中,化合物1b与化合物2的摩尔比为1:1.2。

6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在...

【技术特征摘要】

1.式(ⅰ)~式(iv)所示的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物:

2.权利要求1所述的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的萘并嘧啶并稠杂氮杂糖衍生物的合成方法,其特征在于,式(i)所示化合物的合成路线为:

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,丙叉基保护且对甲苯磺酰化的糖与三氟甲磺酸盐类催化剂的摩尔比为1:0.1。

5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,式(ii)所示化合物合成中,化合物1b与化合物2的摩尔比为1:1.2。

6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,式(i)、式(iii)或式(iv)所示化合物的合成中,化合物1...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈华杨宇鹏吴琛徐昕周子怡
申请(专利权)人:河北大学
类型:发明
国别省市:

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