针对BAP1及PBRM1中的至少一个的功能下降的肿瘤的药物组合物及抗肿瘤剂制造技术

技术编号：40824538 阅读：2 留言：0更新日期：2024-04-01 14:45

本发明专利技术的课题在于提供一种对BAP1及PBRM1中的至少一个的功能下降的肿瘤有效的药物组合物及抗肿瘤剂。根据本发明专利技术，提供一种药物组合物，其包含1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑4‑硫‑β‑D‑阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物且用于处置BAP1及PBRM1中的至少一个的功能下降的肿瘤。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的药物组合物及抗肿瘤剂。

技术介绍

1、已知1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶(以下，有时称为“化合物a”。)具有优异的抗肿瘤活性，并且可用作抗肿瘤剂(专利文献1)。并且，关于化合物a的盐、前体药物、注射剂、制造方法及其用途也是已知的(专利文献2～12)。

2、现有技术文献

3、专利文献

4、专利文献1：国际公开第1997/038001号小册子

5、专利文献2：国际公开第2013/146833号小册子

6、专利文献3：国际公开第2011/074484号小册子

7、专利文献4：国际公开第2014/027658号小册子

8、专利文献5：国际公开第2016/068341号小册子

9、专利文献6：国际公开第2017/150511号小册子

10、专利文献7：国际公开第2018/043530号小册子

11、专利文献8：国际公开第2019/146129号小册子

12、专利文献9：国际公开第2019/146130号小册子

13、专利文献10：国际公开第2019/164010号小册子

14、专利文献11：国际公开第2019/176984号小册子

15、专利文献12：国际公开第2019/176985号小册子

技术实现思路

1、专利技术要解决的技术课题

2、breast cancer gene 1associated protein 1(乳腺癌易感基因相关蛋白1)(bap1)具有去泛素化酶活性，并且参与dna损伤应答、转录、免疫应答、细胞周期等。polybromo 1(多溴1)(pbrm1)为构成控制染色质重塑的swi/snf复合物的分子之一，并且参与dna损伤应答、细胞周期、代谢、细胞分化等。在各种癌症中，关于bap1及pbrm1，报告有其表达下降和基因突变等功能下降。该功能下降对细胞功能带来影响。并且，报告有bap1或pbrm1的功能下降与癌症的发生和进展相关联的内容。

3、迄今为止，未报告有化合物a针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤具体地发挥治疗效果的内容。

4、本专利技术的课题在于提供一种对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤有效的药物组合物及抗肿瘤剂。

5、用于解决技术课题的手段

6、本专利技术人等为了解决上述课题而进行深入研究的结果，发现化合物a针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤发挥治疗效果，从而完成了本专利技术。

7、即，本专利技术提供以下内容。

8、(1)一种药物组合物，其包含1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物且用于处置bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤。

9、(2)根据(1)所述的药物组合物，其中，功能下降为基因突变。

10、(3)根据(1)或(2)所述的药物组合物，其中，肿瘤为脑肿瘤、造血系统肿瘤、肉瘤、胸腺瘤、肝癌、胆道癌、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤、原始神经外胚层肿瘤、黑色素瘤、肾癌、间皮瘤、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、大肠癌、膀胱癌或甲状腺癌。

11、(4)根据(1)或(2)所述的药物组合物，其中，肿瘤为胆道癌、膀胱癌、腮腺癌或软骨肉瘤。

12、(5)一种抗肿瘤剂，其包含1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物且针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤。

13、(6)根据(5)所述的抗肿瘤剂，其中，功能下降为基因突变。

14、(7)根据(5)或(6)所述的抗肿瘤剂，其中，肿瘤为脑肿瘤、造血系统肿瘤、肉瘤、胸腺瘤、肝癌、胆道癌、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤、原始神经外胚层肿瘤、黑色素瘤、肾癌、间皮瘤、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、大肠癌、膀胱癌或甲状腺癌。

15、(8)根据(5)或(6)所述的抗肿瘤剂，其中，肿瘤为胆道癌、膀胱癌、腮腺癌或软骨肉瘤。

16、(a)一种1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物在用于处置bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的药物组合物的制造中的用途。

17、(b)一种1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物在针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的抗肿瘤剂中的用途。

18、(c)一种1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物，其用于bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的处置中。

19、(d)一种1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物，其用于针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的抗肿瘤剂中。

20、(e)一种bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的处置方法，其包括向对象给药1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物的有效给药量的工序。

21、(f)一种抑制bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的方法，其包括向对象给药1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物的有效给药量的工序。

22、(g)一种bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤的处置方法，其包括向对象给药1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物的有效给药量的工序，并且包括在该给药之前确认对象的bap1及pbrm1中的至少一个的突变或表达下降等功能下降的有无的工序。

23、专利技术效果

24、化合物a针对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤发挥治疗效果。即，根据本专利技术，提供一种对bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤有效的药物组合物及抗肿瘤剂。

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【技术保护点】

1.一种药物组合物，其包含1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物且用于处置具有BAP1及PBRM1中的至少一个的功能下降的肿瘤。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

5.一种抗肿瘤剂，其包含1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物且针对具有BAP1及PBRM1中的至少一个的功能下降的肿瘤。

6.根据权利要求5所述的抗肿瘤剂，其中，

7.根据权利要求5或6所述的抗肿瘤剂，其中，

8.根据权利要求5或6所述的抗肿瘤剂，其中，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合物，其包含1-(2-脱氧-2-氟-4-硫-β-d-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶或其盐、或者前体药物且用于处置具有bap1及pbrm1中的至少一个的功能下降的肿瘤。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，<...

【专利技术属性】
技术研发人员：佐伯和德，D·瓦格斯，K·张，F·扬库，
申请(专利权)人：富士胶片株式会社，
类型：发明
国别省市：

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