一种包含伊布替尼晶型A的药物组合物及用途制造技术

本发明专利技术属于药物组合物技术领域，涉及一种包含依布替尼的药物组合物及其制备方法和用途，具体而言，本发明专利技术的药物组合物包含依布替尼晶型A、阻滞剂、表面活性剂和润滑剂，其具有下列优点：(1)提高患者的用药依从性：药效活性成分含量显著提高，减少了辅料的使用，此外内容物的堆密度提高，降低了单位制剂的体积；(2)降低生产成本：物料的可压性提高，颗粒得率增加，进而提高工艺效率，降低生产成本；(3)提高药品质量：物料的流动性提高，可降低装量差异；(4)溶出得到改善：由于制剂组成及组分含量的优化，本发明专利技术胶囊剂与现有技术相比，在体外具有更好的溶出；(5)制剂稳定性良好，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物组合物，涉及一种包含伊布替尼的药物组合物及其制备方法和医药用途。这种药物组合物可以通过干法制粒得到药物颗粒，然后通过灌装获得胶囊或通过压片制成片剂。

技术介绍

1、伊布替尼(ibrutinib)，化学名称为(r)-1-[3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮，其结构式如下所示。

2、

3、伊布替尼是由美国pharmacyclics公司开发的用于治疗套细胞淋巴瘤(mantlecell lymphoma，mcl)、慢性淋巴细胞性白血病(chronic lymphocytic leukemia，cll)/小淋巴细胞性淋巴瘤(smalllymphocytic lymphoma，sll)、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症(macroglobulinaemia，wm)等疾病的药物，2013年11月13日由美国fda批准上市。

4、布鲁顿酪氨酸激酶(bruton’s tyrosine kinase，btk)是至少三种关键b细胞生存机制的重要介质，它的这本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，其包含伊布替尼晶型A、阻滞剂、表面活性剂和润滑剂，其特征在于所述晶型A的XRPD谱图在2θ值为5.2°±0.2°、17.6°±0.2°、22.1°±0.2°、19.3°±0.2°、22.4°±0.2°、20.8°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述阻滞剂选自乙基纤维素、醋酸纤维素中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微粉硅...

【技术特征摘要】

1.一种药物组合物，其包含伊布替尼晶型a、阻滞剂、表面活性剂和润滑剂，其特征在于所述晶型a的xrpd谱图在2θ值为5.2°±0.2°、17.6°±0.2°、22.1°±0.2°、19.3°±0.2°、22.4°±0.2°、20.8°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述阻滞剂选自乙基纤维素、醋酸纤维素中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微粉硅胶、山嵛酸甘油酯、氢化植物油、硬脂富马酸钠中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以重量百分比计，一个剂量...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦剑波，于瑶，孟丽苹，
申请(专利权)人：苏州晶云星空制药有限公司，
类型：发明
国别省市：