【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物开发领域，具体涉及到天然黄酮化合物在制备atp柠檬酸裂解酶抑制剂中的用途。
技术介绍
1、atp柠檬酸裂解酶(acly)定位于细胞溶胶，催化柠檬酸裂解为乙酰辅酶a和草酰乙酸。乙酰辅酶a是生物体代谢重要前体分子，参与脂肪酸和胆固醇的生物合成。反应中的柠檬酸来源于三羧酸循环。acly将糖酵解、三羧酸循环和脂质代谢连接起来，是糖脂代谢的关键酶(j biol chem 285(42)(2010)32606-15)。
2、acly在高脂血症、动脉粥样硬化性心血管疾病以及多种癌症中异常高表达。acly活性受到抑制后，相关症状都有所缓解(cancer cell 8(4)(2005)311-21)。因此acly成为高脂血症、心血管疾病和肿瘤的潜在药物靶点(cancer res 68(20)(2008)8547-54)，研究acly的抑制剂对于靶向acly药物的研发具有重要意义。
3、天然产物数目庞大、结构多样，是药物分子的重要来源。黄酮化合物是一类重要的天然产物，具有多种多样的生物活性，如抗癌、抗氧化和抗炎等。从天然黄酮中筛选和发现acly抑制剂是一条可行的途径。
技术实现思路
1、天然黄酮化合物在制备atp柠檬酸裂解酶抑制剂中的用途，所述黄酮化合物具有如下结构中的任一一种：
2、
3、天然黄酮化合物在制备预防或治疗atp柠檬酸裂解酶相关疾病的药物中的用途，所述黄酮化合物具有如下结构中的任一一种：
4、
5、
6、所述肿瘤包含肺癌或前列腺癌中的一种或两种。
7、所述的atp柠檬酸裂解酶抑制剂，包含式(1)～式(6)中的至少一种为活性成分。
8、所述的atp柠檬酸裂解酶抑制剂还包含药学上可接受的药物辅料、片剂、丸剂、注射剂、胶囊剂或颗粒剂。
9、在活性测试中，以上具有邻酚羟基的黄酮化合物对acly有非常显著的抑制作用，半数抑制浓度(ic50)均在1μm以下。由此对acly相关的疾病，如脂代谢紊乱、癌症、动脉粥样硬化有潜在的治疗价值。
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1.黄酮化合物在制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂中的应用，其特征在于：所述黄酮化合物具有如下结构中的任一一种或二种以上：
2.黄酮化合物在制备预防或治疗ATP柠檬酸裂解酶相关疾病的药物中的应用，其特征在于：所述黄酮化合物具有如下结构中的任一一种或二种以上：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述相关疾病包括高脂血症、动脉粥样硬化或肿瘤中的任一一种或二种以上。
4.根据权利要求3中所述的应用，其特征在于：所述肿瘤包含肺癌或前列腺癌中的一种或两种。
5.一种ATP柠檬酸裂解酶抑制剂，其特征在于，以包含式(1)～式(6)中的至少一种或二种以上黄酮化合物为活性成分，
6.根据权利要求5所述的ATP柠檬酸裂解酶抑制剂，其特征在于，还包含药学上可接受的药物辅料或载体，其剂型可为片剂、丸剂、注射剂、胶囊剂或颗粒剂。
7.一种预防或治疗ATP柠檬酸裂解酶相关疾病的药物，其特征在于，以包含式(1)～式(6)中的至少一种或二种以上黄酮化合物为活性成分，
8.根据权利要求5所述的药物，其特征在于，还包含药学上可接受
9.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述相关疾病包括高脂血症、动脉粥样硬化或肿瘤中的任一一种或二种以上；所述肿瘤优选包含肺癌或前列腺癌中的一种或两种。
...【技术特征摘要】
1.黄酮化合物在制备atp柠檬酸裂解酶抑制剂中的应用，其特征在于：所述黄酮化合物具有如下结构中的任一一种或二种以上：
2.黄酮化合物在制备预防或治疗atp柠檬酸裂解酶相关疾病的药物中的应用，其特征在于：所述黄酮化合物具有如下结构中的任一一种或二种以上：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述相关疾病包括高脂血症、动脉粥样硬化或肿瘤中的任一一种或二种以上。
4.根据权利要求3中所述的应用，其特征在于：所述肿瘤包含肺癌或前列腺癌中的一种或两种。
5.一种atp柠檬酸裂解酶抑制剂，其特征在于，以包含式(1)～式(6)中的至少一种或二种以上黄酮化合物为活性成分...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁鑫淼，王盼，王纪霞，刘艳芳，郭志谋，侯滔，徐芳芳，罗凤彬，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：
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