【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用本申请描述的mtor激酶抑制剂与pdks抑制剂药物的组合和它们药学上可接受的成盐化合物改变肿瘤生长微环境，诱导肿瘤细胞凋亡和改变癌症新陈代谢来逆转癌症生长的方法，属于医药。
技术介绍
1、癌症现阶段已成为全球健康的首要杀手，大量研究表明恶性肿瘤细胞具有不受细胞凋亡机制的影响；不受限制的生长；对于限制生长因子的控制不敏感；细胞分裂速率加快等特性。大量研究表明，雷帕霉素的哺乳动物靶标(mtor)控制细胞合成代谢，包括蛋白质翻译，dna和rna合成。mtor信号通路在大多数癌细胞中高度活化，因此抑制mtor就能达到限制癌细胞生长的目的；但与化疗药物相比，抑制mtor通路对癌细胞生长影响较小。其原因之一在于抑制mtor通路所诱导的自噬，可以帮助癌细胞抵抗营养匮乏的压力。其次，抑制mtor信号通路限制了癌细胞的生长速度，而不是诱导细胞凋亡。因此，抑制mtor信号通路与其他疗法的组合展现出相当大的治疗效果。先前研究发现，dca治疗在体内和体外对癌细胞的生长抑制作用有限。与dca或雷帕霉素单独使用相比，我们发现dca联合雷帕霉素治疗表现出对肿瘤生长更好的抑制作用，这也说明dca与其他抗癌药物联合可能有更好的治疗效果。
技术实现思路
1、本专利技术涉及协同抑制肿瘤进展的药物的发现，目的之一是提供具有mtor激酶抑制剂与pdks抑制剂的组合物，用于抑制肿瘤生长；目的之二是建立一种新的协同药物抑制肿瘤进展治疗方法。
2、所述化合物ⅰ为mtor激酶抑制剂rapamycin，为
3、
4、包括但不局限：该组合物在药物学上可接受的载体或赋形剂在制备协同抑制肿瘤进展中的应用。
5、实验表明，本专利技术中所述的组合物相对于单独使用化合物ⅰ或者化合物ii，能够抑制肿瘤细胞的增殖，因此可以协同用于制备抑制肿瘤进展的药物。
6、化合物ⅰ具有免疫抑制作用而减轻器官移植后的排斥反应并具有抗肿瘤的机制；化合物ii是一种pdks抑制剂药物，控制癌症代谢；联合使用两者显著抑制肿瘤生长，因此该组合物可以用于制备治疗恶性肿瘤进展的药物。
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1.mTOR激酶抑制剂与PDKs抑制剂在制备治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物中的应用；或，mTOR激酶抑制剂在制备与PDKs抑制剂联合或联用治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物中的应用；或，mTOR激酶抑制剂与PDKs抑制剂联合或组合在制备治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述mTOR激酶抑制剂为化合物Ⅰ雷帕霉素，即mTOR激酶抑制剂Rapamycin，其结构式为式(Ⅰ)；PDKs抑制剂为化合物Ⅱ二氯乙酸，即PDKs抑制剂药物，Dichloroacetic acid(DCA)，其结构式为式(Ⅱ)；
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：化合物Ⅰ为静脉注射制剂，化合物Ⅱ为口服制剂。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述静脉注射制剂或口服制剂中分别还包括药物学上可接受的载体或赋形剂。
5.根据权利要求1或2所述的药物应用，其特征在于：所述mTOR激酶抑制剂与PDKs抑制剂的使用剂量分别为每天0.5-2mg(优选0.8-1.2mg)雷帕霉素和0.25-1g(优选0.4-0.
6.一种治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物，其包括mTOR激酶抑制剂与PDKs抑制剂。
7.根据权利要求6所述的药物，其特征在于：所述mTOR激酶抑制剂为化合物Ⅰ雷帕霉素，即mTOR激酶抑制剂Rapamycin，其结构式为式(Ⅰ)；PDKs抑制剂为化合物Ⅱ二氯乙酸，即PDKs抑制剂药物，Dichloroacetic acid(DCA)，其结构式为式(Ⅱ)；
8.根据权利要求6或7所述的药物，其特征在于：化合物Ⅰ为静脉注射制剂，化合物Ⅱ为口服制剂。
9.根据权利要求8所述的药物，其特征在于：所述静脉注射制剂或口服制剂中分别还包括药物学上可接受的载体或赋形剂。
10.根据权利要求6或7所述的药物，其特征在于：所述mTOR激酶抑制剂与PDKs抑制剂的使用剂量分别为0.5-2mg(优选0.8-1.2mg)雷帕霉素和0.25-1g(优选0.4-0.6g)DCA；
...【技术特征摘要】
1.mtor激酶抑制剂与pdks抑制剂在制备治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物中的应用；或，mtor激酶抑制剂在制备与pdks抑制剂联合或联用治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物中的应用；或，mtor激酶抑制剂与pdks抑制剂联合或组合在制备治疗肿瘤和/或抑制肿瘤生长的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述mtor激酶抑制剂为化合物ⅰ雷帕霉素，即mtor激酶抑制剂rapamycin，其结构式为式(ⅰ)；pdks抑制剂为化合物ⅱ二氯乙酸，即pdks抑制剂药物，dichloroacetic acid(dca)，其结构式为式(ⅱ)；
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：化合物ⅰ为静脉注射制剂，化合物ⅱ为口服制剂。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述静脉注射制剂或口服制剂中分别还包括药物学上可接受的载体或赋形剂。
5.根据权利要求1或2所述的药物应用，其特征在于：所述mtor激酶抑制剂与pdks抑制剂的使用剂量分别为每天0....
【专利技术属性】
技术研发人员：陈欢，朴海龙，梁昆明，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：
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