【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种海洋多肽类衍生物在抑制nlrp3炎性小体活化中的应用。
技术介绍
1、nlrp3炎性小体是固有免疫系统的重要组成部分，是炎症反应的核心。异常活化的nlrp3炎症小体与骨关节炎、肿瘤、非酒精性脂肪肝、肺部感染等炎症性疾病息息相关。因此，nlrp3炎性小体被认为是各种炎症性疾病防治的重要靶标，抑制nlrp3炎性小体的活化在炎症性疾病防治过程中占据非常重要的地位。
2、nlrp3的活化分为两个部分，启动阶段和激活阶段。在启动阶段中，巨噬细胞通过其特异性识别受体，识别病原相关分子模式(pamp)，上调炎症小体构成成分(nlrp3、pro-caspase-1等)的表达。若巨噬细胞在损伤相关分子模式(damp)信号的进一步刺激下，则可进入激活阶段，nlrp3炎性小体组装并自体催化，激活caspase-1，生成具有打孔活性的gsdmd-n，释放炎症因子，诱导细胞焦亡。科学家们往往选择细菌脂多糖(lipopolysaccharide,lps)为pamp，尼日利亚菌素(nigericin)为damp，通过lps和nigericin联合刺激小鼠单核巨噬细胞j774a.1等构建细胞焦亡的经典细胞模型。
3、nod样受体热蛋白结构域相关蛋白3(nod-like receptor protein 3,nlrp3)炎性小体参与多种疾病的生理病理过程。如nlrp3的异常活化与心血管疾病、神经系统退行性疾病、脓毒症、痛风、中风和肿瘤等一众疾病密切相关，已对人类健康构成了严重威胁。
4、从结
5、目前针对nlrp3炎性小体的抑制剂以小分子化合物为主，如olt1177、cy-09、16673-34-0、jc-124、jc-171、mcc950和rrx-001等，但大多数都因选择性差、毒副作用大、生物利用度低而无法实现临床转化。挖掘高效低毒的nlrp3炎性小体抑制剂迫在眉睫。
技术实现思路
1、为解决上述问题，本专利技术提供了一种海洋多肽类衍生物在抑制炎症反应中的应用，所述海洋多肽类衍生物结构式如式1所示
2、
3、进一步的，所述炎症反应为哺乳动物炎症反应。
4、更进一步的所述哺乳动物包括大鼠。
5、本专利技术还提供了一种抑制炎症反应的药物组合物，包括上述海洋多肽类衍生物和药学上可接受的辅料和赋形剂。
6、本专利技术还提供了上述海洋多肽类衍生物在抑制nlrp3炎性小体的活化方面的应用。
7、本专利技术还提供了一种抑制nlrp3炎性小体的活化的药物组合物，包括上述海洋多肽类衍生物和药学上可接受的辅料和赋形剂。
8、进一步的，所述药物给药方式为口服或注射或外敷。
9、进一步的，所述药物剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂或注射剂。
10、本专利技术具有以下有益效果：
11、1、本专利技术提供了一种从海洋海绵中分离得到的大环多肽类天然产物cyclotheonellazole a的衍生物。tm具有天然的氨基酸结构，毒性低，具有广阔的应用前景。
12、2、tm在细胞和动物等水平展现出良好的抑制nlrp3炎性小体活化的药效，且效能高于阳性药地塞米松。
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1.一种海洋多肽类衍生物在抑制炎症反应中的应用，所述海洋多肽类衍生物结构式如式1所示
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述炎症反应为哺乳动物炎症反应。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述哺乳动物包括大鼠。
4.一种抑制炎症反应的药物组合物，其特征在于，包括如权利要求1所述的海洋多肽类衍生物和药学上可接受的辅料和赋形剂。
5.一种如权利要求1所述的海洋多肽类衍生物在抑制NLRP3炎性小体的活化方面的应用。
6.一种抑制NLRP3炎性小体的活化的药物组合物，其特征在于，包括如权利要求1所述的海洋多肽类衍生物和药学上可接受的辅料和赋形剂。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物给药方式为口服或注射或外敷。
8.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂或注射剂。
【技术特征摘要】
1.一种海洋多肽类衍生物在抑制炎症反应中的应用，所述海洋多肽类衍生物结构式如式1所示
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述炎症反应为哺乳动物炎症反应。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述哺乳动物包括大鼠。
4.一种抑制炎症反应的药物组合物，其特征在于，包括如权利要求1所述的海洋多肽类衍生物和药学上可接受的辅料和赋形剂。
5.一种如权利要求1所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡胜全，吴正治，龙伯华，濮留洋，李利民，
申请(专利权)人：深圳市第二人民医院深圳市转化医学研究院，
类型：发明
国别省市：
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