一种N,N-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，特别涉及一种N,N‑二甲基乙二胺‑硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物及其制备方法和应用，N,N‑二甲基乙二胺‑硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物结构式为先将胆固醇和硫代二甘醇酸酐共同溶解后，加入N,N‑二甲氨基吡啶加热回流反应得到硫代二甘醇酸单胆固醇酯，再和1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐共同溶解后，加入N,N‑二甲基乙二胺反应得到偶联物分子。将该偶联物与卵磷脂共混后作为阳离子脂质体，通过调整卵磷脂和偶联物的配比，可调节阳离子脂质体的粒径和电位。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，特别涉及一种n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、脂质体是由磷脂双分子层组成的封闭囊泡状结构。脂质体具有好的生物相容性和生物可降解性，已被开发用于递送多种药物，包括小分子化疗药物、基因药物和蛋白质药物等。目前已经有多种以脂质体作为载体的药物经fda批准进入临床中应用，取得了较好的使用效果。

2、其中，阳离子脂质体在基因药物递送中具有重要应用价值，阳离子脂质体可以与dna或rna结合，形成复合物，帮助这些核酸进入细胞内，从而实现基因递送和表达。但是目前发展的阳离子脂质体细胞内释放基因不可控，要实现较好的转染效率需要使用较高正电荷的阳离子脂质体，但是这又会导致细胞毒性增加，这一技术难题有待解决。

技术实现思路

1、本专利技术所要解决的技术问题在于：如何制备具有较高转染效率和较低细胞毒性的阳离子脂质体，为解决这一技术问题，本专利技术提供了一种n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物，结构式如下，

2、

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【技术保护点】

1.一种N,N-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物，其特征在于：所述偶联物结构式如下，

2.一种N,N-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法为，

3.如权利要求2所述的N,N-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，将胆固醇和硫代二甘醇酸酐共同溶解在二氯甲烷中。

4.如权利要求2所述的N,N-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，将硫代二甘醇酸单胆固醇酯和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐共同溶解在二氯甲烷中...

【技术特征摘要】

1.一种n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物，其特征在于：所述偶联物结构式如下，

2.一种n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法为，

3.如权利要求2所述的n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，将胆固醇和硫代二甘醇酸酐共同溶解在二氯甲烷中。

4.如权利要求2所述的n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，将硫代二甘醇酸单胆固醇酯和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐共同溶解在二氯甲烷中。

5.如权利要求2所述的n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，搅拌反应在室温下进行。

6.一种如权利要求1所述的n,n-二甲基乙二胺-硫代二甘醇酸单胆固醇酯偶联物作为阳离子脂质体组分的应用。

7.如权利要求6所...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡航，唐宇翔，徐德锋，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：