新的非诺贝特制剂以及相关治疗方法技术

技术编号:407205 阅读:243 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供新的非诺贝特的基于ω-3酯的油的溶液。这些溶液是基本上无任何食物影响的、小体积有效的且易于生物利用的。值得注意的是,因为本发明专利技术的溶液包含基于ω-3酯的油作为主要成分,它们不仅提供归因于非诺贝特活性成分的抗高血脂作用,它们还提供每日推荐剂量的ω-3油(即约每天1克ω-3油)或其一部份。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供新的非诺贝特的基于ω-3酯的油的液体制剂。这些溶液基本上是无食物影响的、小体积有效的且易于生物利用的。本专利技术还提供新的非诺贝特制剂,其中非诺贝特溶解于包含基于ω-3酯的油、醇以及表面活性剂的赋形剂中。
技术介绍
贝特类(贝丁酸(fibric acid)衍生物)包括氯贝特(ATROMID-S)、非诺贝特(TRICOR)、苯扎贝特(BEZALIP)、环丙贝特、苄氯贝特(beclofibrate)、依托贝特以及吉非贝齐(LOPID)。贝特类作为前药起作用并在体内代谢为在高脂血症治疗中有活性的种类。已知贝特类是过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)激动剂。非诺贝特(2--2-甲基-丙酸1-甲基乙基酯)是一种含有对氯苯基基团及对异丙氧基羰基异丙氧基苯基基团的二苯甲酮,所述两个基团都基本上为疏水性基团。非诺贝特几乎不溶于水。在禁食状态下它的吸收通常是不充分且易变的,因此目前的处方是与食物一起服用。非诺贝特被吸收然后被组织和血浆酯酶水解为非诺贝酸,一种具有约二十小时的清除半衰期的贝特类活性种类。非诺贝酸可能通过抑制甘油三酯合成来降低血浆甘油三酯,导致释放入循环的富含本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含溶解于包含ω-3酯或ω-3烃基酯以及醇的赋形剂的非诺贝特的液体制剂,其中:所述制剂包含(i)以重量计约5%到约20%的非诺贝特;(ii)以重量计约55%到约85%的ω-3酯或ω-3烃基酯;(iii)以重量计约5%到约20%的醇;以及(iv)以重量计约5%到约25%的表面活性剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:O阿尔马森P拉塔巴让库恩J雷梅纳H古兹曼
申请(专利权)人:变换药品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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