一种具有光学活性的β－芳基高烯丙基胺类化合物、合成方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种具有光学活性的β－芳基高烯丙基胺类化合物、合成方法和应用。该化合物具有如下的结构式：系通过金属锌或铟促进的手性Ｎ－叔丁基亚磺酰亚胺不对称芳基烯丙基化反应来获得光学活性的β－芳基高烯炳丙基胺类化合物。该化合物可以对映选择性的合成一个ＤＰＰＩＶ抑制剂的一个重要中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有光学活性的β-芳基高炳丙基胺类化合物的合成方法以及 一个DPPIV抑制剂重要中间体的合成应用。。
技术介绍
糖尿病(90%为II型糖尿病)是严重危害人类生命健康的重要疾病。据国际糖尿 病联合会提供的数据，目前全球糖尿病患者超过2. 5亿人，我国患者也已逾0. 5亿。II型 糖尿病的主要特征是高血糖、胰岛素抵抗和胰岛素分泌的缺乏。现有的药物能控制血糖水 平，减少并发症的发生几率，但一般都有比较严重的副作用，不能从根本上控制、治愈II型 糖尿病。DPP IV(Dipeptidyl peptidase IV，二肽酶)是一种高特异性丝氨酸蛋白酶，有多 种生理作用，特别是能钝化GLP-I (类胰高血糖素肽-1)。研究表明，如果增加糖尿病患者体 内GLP-I的含量，可以有效降低血糖，改善病情。另外，GLP-I可减缓胃的排空、降低食欲， 从主观上减少进食行为，减少糖分摄入。若能抑制DPP IV的活性，则增加内源性GLP-I的 数量，增强肠促胰岛素作用，使GLP-I作用时间得以延长，降低拮抗性代谢物的水平。因此， 寻找选择性DPP IV抑制剂已成为发现新型抗糖尿病的重要途径。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种光学活性的β－芳基高炳丙基胺类化合物，其特征是所述的化合物具有如下的结构式：　　＊＊＊　　其中，Ｒ＝Ｃ↓［１－１２］烷基，Ｃ↓［１－１２］卤代烷基，烯基、芳基、杂芳基、苄基、１－萘基、２－萘基或酯基；Ａｒ＝芳基或杂芳基；所述的烯基是乙烯基、苯乙烯基或取代苯乙烯基；所述的芳基是苯基或取代的苯基；所述的取代的苯基的取代基是邻、间或对位的甲基、乙基、苯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、三氟甲基、二氟甲基、一氟甲基、氟、氯、溴、碘、硝基、甲磺酰基或二甲氨基；所述的杂芳基是吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基或苯并噁唑...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：林国强，田平，刘敏，沈安，徐明华，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]