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一种萘氧基苯丙胺衍生物及制备方法技术

技术编号:4071244 阅读:347 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一类萘氧基苯丙胺衍生物,通过将萘氧基苯丙胺先后与酸、碱金属元素或铵(包括氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。当酸或酸式盐为硫酸根时,得到萘氧基苯丙胺硫酸复盐,当酸或酸式盐为磷酸根时,得到萘氧基苯丙胺磷酸复盐。本发明专利技术方法设计合理,工艺稳定,生产可行性好。本发明专利技术提供的萘氧基苯丙胺衍生物,具有生物利用度高,纯度高,副作用小等明显的优势。可制成制剂,口服后,以萘氧基苯丙胺入血,吸收快、起效快,从而发挥更佳的治疗男子早泄和勃起功能障碍的疗效;本发明专利技术具有以下结构通式:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化合物制备,涉及。
技术介绍
萘氧基苯丙胺临床应用为其盐酸盐,其化学名称为⑶-N,N-二甲基_3-(萘 基-1-氧基)--1_苯丙胺,也叫达泊西汀(dapoxetine,商品名=Priligy),为治疗男子早泄 (PE)的药物,目前已获得芬兰及挪威两国的上市许可,预计欧盟其他5个国家将跟进,这五 个国家包括奥地利、德国、西班牙、意大利和葡萄牙。达泊西汀是一种新型快速的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),半衰期短,这 类药广泛用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。该药用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效;作用时间持续数十天。达泊西 汀吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1. 4-2. Oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血 峰浓度分别为297和498ng/ml,呈剂量相关性。组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓 度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢,代谢产物多达40 种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀-N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量 的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类萘氧基苯丙胺衍生物,具有以下结构通式:  ***  其中:  M为碱金属、氨或铵、氨基酸、氨基醇中的一种,所述碱金属为Na↑[+]、K↑[+]或Cs↑[+],氨基酸为精氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸或赖氨酸,氨基醇为氨基丁三醇、氨基丙二醇、氨基乙醇或氨基葡萄糖;  Y为SO↓[4]↑[2-]或HPO↓[4]↑[2-]。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:漆又毛
申请(专利权)人:漆又毛
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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