【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化合物制备,涉及。
技术介绍
萘氧基苯丙胺临床应用为其盐酸盐,其化学名称为⑶-N,N-二甲基_3-(萘 基-1-氧基)--1_苯丙胺,也叫达泊西汀(dapoxetine,商品名=Priligy),为治疗男子早泄 (PE)的药物,目前已获得芬兰及挪威两国的上市许可,预计欧盟其他5个国家将跟进,这五 个国家包括奥地利、德国、西班牙、意大利和葡萄牙。达泊西汀是一种新型快速的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),半衰期短,这 类药广泛用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。该药用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效;作用时间持续数十天。达泊西 汀吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1. 4-2. Oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血 峰浓度分别为297和498ng/ml,呈剂量相关性。组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓 度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢,代谢产物多达40 种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀-N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量 的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相 ...
【技术保护点】
一类萘氧基苯丙胺衍生物,具有以下结构通式: *** 其中: M为碱金属、氨或铵、氨基酸、氨基醇中的一种,所述碱金属为Na↑[+]、K↑[+]或Cs↑[+],氨基酸为精氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸或赖氨酸,氨基醇为氨基丁三醇、氨基丙二醇、氨基乙醇或氨基葡萄糖; Y为SO↓[4]↑[2-]或HPO↓[4]↑[2-]。
【技术特征摘要】
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