【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种fis-plga纳米微球及其制备方法与应用。
技术介绍
1、变应性接触性皮炎(allergic contact dermatitis，acd)是一种过敏原特异性、t细胞介导的炎症反应，以iv型超敏反应为主。以炎性细胞的浸润和炎症因子的释放为主要特征，通常会出现发红、水肿和瘙痒等过敏症状。皮损部位多次接触过敏原后会导致acd病情反复发作，甚至会引发特应性皮炎和残疾，严重影响患者的生活质量。目前，acd的局部治疗包括非甾体抗炎药、h1受体拮抗剂和糖皮质激素，但这些药物在高剂量使用时表现出广泛的副作用。因此，寻找安全有效的acd治疗药物至关重要。
2、漆黄素(fisetin，fis)是一种黄酮类化合物，又名非瑟酮。作为一种天然的黄酮类抗氧化剂，漆黄素广泛存在于漆木科植物木蜡树(rhus succedanea.l)、盐肤木(rhuschinensis mill.)等植物以及蔬菜、水果中。研究表明，漆黄素具有广泛的药理活性，包括抗炎抗氧化抗抑郁、降低胆固醇，对老年小鼠脑出血诱导的神经炎症、对心肌缺血再灌注损伤均具有一定的保护作用。此外，研究表明，漆黄素可能通过抑制由糖尿病诱导的p300表达以及促进mmp2的表达，从而发挥显著改善糖尿病大鼠肾脏病变的功效。更重要的是，漆黄素还具有抑制多种癌细胞如hepg2和hela的增殖，诱导癌细胞凋亡的作用。我们前期研究发现，中药单体fis能够调节th1/th2、th17/treg细胞免疫失衡发挥治疗acd疾病的作用。然而，漆黄素具有水溶性较差，不易被胃肠等
3、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid，plga)是人工合成的高分子聚合物，生物相容性高、靶向性强、不易降解。将易酶解、药物毒性大、水溶性差、不易吸收的药物封装进微球中，可延长药物半衰期，提高局部血药浓度，大幅度减少给药剂量，从而避免药物对机体不可逆的损害，因此在药物缓释领域广泛被使用。将漆黄素包裹进plga纳米载体中，是改善其生物利用度低的有效方法。
4、针对以上问题，亟需设计一种fis-plga纳米微球及其制备方法与应用，以解决上述现有技术存在的问题。
技术实现思路
1、针对上述存在的问题，本专利技术旨在提供一种fis-plga纳米微球及其制备方法与应用，通过合成fis-plga，以及对其进行物理化学的表征以及体外降解研究，能够清楚的得到fis-plga对ifn-γ、tnf-α、il-2、il-1β以及jak2-stat3/stat5、nf-κb通路的抑制效果，为利用fis-plga制备针对acd疾病的药物奠定了理论基础。
2、为了实现上述目的，本专利技术所采用的技术方案如下：
3、一种fis-plga纳米微球，包括油相体系和水相体系，所述油相体系包括plga 30-60mg和fis 5-15mg，所述fis被包载在plga中，所述水相体系为pva的水溶液；
4、其中，在plga中，la与ga的质量比为50：50，plga的分子量为9.5万；在pva的水溶液中，pva粉末0.3-0.5g，双蒸水30-50ml。
5、优选的，所述的fis-plga纳米微球粒径大小为376-389nm，pdi为0.326-0.430，且在体外具有缓释性和药物稳定性。
6、一种fis-plga纳米微球的制备方法，包括
7、油相体系的配制：取配方量的plga颗粒和fis粉末，分别溶于的二氯甲烷和乙醇的混合溶液，用超声波细胞粉碎仪冰浴条件下超声处理，得到油相；
8、水相体系的配制：取配方量的pva粉末加入双蒸水中，在70℃水浴锅中加热搅拌溶解；
9、乳液包封步骤：将油相体系加入水相体系中，在冰浴条件下用超声探头进行乳化，并将上述溶液继续磁力搅拌12h；
10、纳米微球成型步骤：待有机溶剂挥发完全后，将乳化溶液在4000g的速度离心10min，然后双蒸水洗涤三次后收集沉淀置于冷冻干燥机中，经冷冻干燥后，获得fis-plga纳米微球干粉。
11、优选的，在油相体系配制过程中，混合溶液中的二氯甲烷1.333-1.714ml，乙醇0.286-0.667ml。
12、优选的，在乳液包封步骤中，油相体系与水相体系的加入比1：15至1：25；且在冰浴条件下用超声探头进行乳化的过程为用55-65w超声探头处理1-3min。
13、优选的，所述的plga加入量为30-60m，fis加入量为5-15mg；且在plga中，la与ga的质量比为50：50。
14、优选的，所述的pva的水溶液中，pva粉末0.3-0.5g，双蒸水30-50ml。
15、一种fis-plga纳米微球的应用，所述fis-plga纳米微球能够降低脾淋巴细胞的数量和ifn-γ、tnf-α、il-2、il-1β细胞因子的分泌；抑制jak2-stat3/stat5和nf-κb通路的激活，阻止相关蛋白合成。
16、优选的，所述的fis-plga纳米微球用于制备针对acd疾病的药物。
17、本专利技术的有益效果是：本专利技术公开了一种fis-plga纳米微球及其制备方法与应用，与现有技术相比，本专利技术的改进之处在于：
18、本专利技术的有益效果是：本专利技术公开了一种fis-plga纳米微球及其制备方法与应用，与现有技术相比，本专利技术的改进之处在于：
19、1.本专利技术设计了一种fis-plga纳米微球，该fis-plga纳米微球由加入plga 30-60mg和fis 5-15mg制备得到，其中fis被成功包载在plga基质中，且fis-plga纳米微球在体外具有缓释性；能够应用于制备其他针对acd疾病的药物，为acd的临床治疗思路提供新的选择。
20、2.本专利技术设计了一种制备fis-plga纳米微球的方法，利用本方法能够有效的利用plga基质对fis进行包被，得到在体外具有缓释性；能够应用于制备针对acd疾病的药物的fis-plga纳米微球；且经研究证明，fis-plga能够降低脾淋巴细胞的数量和ifn-γ、tnf-α、il-2、il-1β等细胞因子的分泌，抑制jak2-stat3、jak2/stat5和nf-κb通路的激活，阻止相关蛋白合成，通过增加fis的溶解度、提高生物利用度，能够应用于制备其他针对acd疾病的药物，为变应性接触性皮炎的临床治疗思路提供新的选择。
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1.一种FIS-PLGA纳米微球，其特征在于：包括油相体系和水相体系，所述油相体系包括PLGA 30-60mg和FIS 5-15mg，所述FIS被包载在PLGA中，所述水相体系为PVA的水溶液；
2.根据权利要求1所述的一种FIS-PLGA纳米微球，其特征在于：所述的FIS-PLGA纳米微球粒径大小为376-389nm，PDI为0.326-0.430，且在体外具有缓释性和药物稳定性。
3.一种如权利要求1所述的FIS-PLGA纳米微球的制备方法，其特征在于：包括
4.根据权利要求3所述的一种如权利要求1所述的FIS-PLGA纳米微球的制备方法，其特征在于：在油相体系配制过程中，混合溶液中的二氯甲烷1.333-1.714mL，乙醇0.286-0.667mL。
5.根据权利要求3所述的一种如权利要求1所述的FIS-PLGA纳米微球的制备方法，其特征在于：在乳液包封步骤中，油相体系与水相体系的加入比1：15至1：25；且在冰浴条件下用超声探头进行乳化的过程为用55-65W超声探头处理1-3min。
6.根据权利要求3所述的一种
7.根据权利要求3所述的一种如权利要求1所述的FIS-PLGA纳米微球的制备方法，其特征在于：所述的PVA的水溶液中，PVA粉末0.3-0.5g，双蒸水30-50mL。
8.一种如权利要求1所述的FIS-PLGA纳米微球的应用，其特征在于：所述FIS-PLGA纳米微球能够降低脾淋巴细胞的数量和IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-1β细胞因子的分泌；抑制JAK2-STAT3/STAT5和NF-κB通路的激活，阻止相关蛋白合成。
9.根据权利要求8所述的一种FIS-PLGA纳米微球的应用，其特征在于：所述的FIS-PLGA纳米微球用于制备针对ACD疾病的药物。
...【技术特征摘要】
1.一种fis-plga纳米微球，其特征在于：包括油相体系和水相体系，所述油相体系包括plga 30-60mg和fis 5-15mg，所述fis被包载在plga中，所述水相体系为pva的水溶液；
2.根据权利要求1所述的一种fis-plga纳米微球，其特征在于：所述的fis-plga纳米微球粒径大小为376-389nm，pdi为0.326-0.430，且在体外具有缓释性和药物稳定性。
3.一种如权利要求1所述的fis-plga纳米微球的制备方法，其特征在于：包括
4.根据权利要求3所述的一种如权利要求1所述的fis-plga纳米微球的制备方法，其特征在于：在油相体系配制过程中，混合溶液中的二氯甲烷1.333-1.714ml，乙醇0.286-0.667ml。
5.根据权利要求3所述的一种如权利要求1所述的fis-plga纳米微球的制备方法，其特征在于：在乳液包封步骤中，油相体系与水相体系的加入比1：15至1：25；且在冰浴条件下用...
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