【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，具体涉及加兰他敏或对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备治疗眼部疾病的药物中的应用。
技术介绍
1、老花眼是由于睫状体、玻璃体和晶状体的复杂退化引发眼睛调节幅度下降，而导致的眼科疾病。老花眼在40岁左右开始变得明显，而且随着电子产品的频繁使用，受老花眼影响的人越来越多。老花眼的症状包括倾向于把阅读材料拿得更远以使字母更清晰，在正常阅读距离下视力模糊，阅读或近距离工作后眼睛疲劳或头痛。具体来说，老年人的晶状体逐渐变厚，失去粘弹性。晶状体弹性的丧失可能是由于晶状体纤维细胞内蛋白质交联产生氧化蛋白巯基，并随着时间的推移，导致晶状体可调节能力丧失。目前，治疗老花眼的主要方式是光学矫正(老花镜和隐形眼镜)、手术矫正(角膜激光手术、屈光晶体置换和巩膜扩张)和药物治疗(vuity,1.25％盐酸毛果芸香碱)。
2、然而，一些因素限制了老花眼手术矫正的接受度，包括术后并发症、散光和炎症等。老花镜虽然多用于矫正老花眼，但长时间佩戴老花镜会引起头晕、不方便、屈光度不可逆增加等不良反应，其并不适合很多老花眼患者。因此，在不限制患者日常活动的情况下，越来越需要有效、易于使用和无创的方法来治疗老花眼。与上述两种方法相比，药物治疗使用方便，价格合理，无术后并发症。迄今为止，只有一种潜在的作用机制来治疗老花眼，即瞳孔缩小。瞳孔缩小是一个医学术语，指瞳孔收缩。毒蕈碱受体激动剂直接刺激胆碱能受体，作用于虹膜括约肌上发现的一种毒蕈碱受体(m3)亚型，使虹膜括约肌收缩并产生缩瞳效应。瞳孔缩小的目的是增加焦点的深
技术实现思路
1、本专利技术旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本专利技术提出加兰他敏及其药学上可接受的盐在制备治疗眼部疾病的药物中的应用。包含加兰他敏及其药学上可接受的盐的药物能够治疗老花眼等眼部疾病。
2、本专利技术提供了加兰他敏及其药学上可接受的盐在制备预防、治疗或改善眼部疾病的药物中的应用。
3、加兰他敏是一种三级生物碱，属于香菊科。加兰他敏可从许多物种中分离德奥，包括leucojums种、narcissus种和galanthus种。加兰他敏是一种中枢神经系统乙酰胆碱酯酶抑制剂和神经元胆碱能烟碱受体的变构增强配体。传统上，加兰他敏被用作治疗阿尔茨海默病、糖尿病的重要药物，且其还具有显著的抗炎和抗氧化作用。其结构如式(1)所示。加兰他敏，或其对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可抑制乙酰胆碱酯酶的活性。
4、
5、研究发现，加兰他敏可抑制乙酰胆碱酯酶，促使体内乙酰胆碱增多，乙酰胆碱进一步激活m受体发挥胆碱能药理作用，利用其制备的药物能够改善与年龄相关的眼部疾病和病症，包括老花眼、青光眼、眼内高压等眼部疾病，为治疗包括老花眼在内的眼部疾病提供了新的选择。
6、优选地，所述眼部疾病包括老花眼、白内障、青光眼或眼内高压等与年龄相关的眼部疾病。
7、优选地，所述加兰他敏药学上可接受的盐为其盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、苯甲酸盐、乙酸盐、丙二酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐和硫辛酸盐中的至少一种。进一步优先地，所述加兰他敏药学上可接受的盐为氢溴酸加兰他敏。
8、本专利技术还提供了一种治疗眼部疾病的药物。
9、具体地，一种治疗眼部疾病的药物，包括加兰他敏或其药学上可接受的盐。
10、优选地，在所述药物中，所述加兰他敏或其药学上可接受的盐的浓度为0.1％w/v-3.0％w/v；进一步优选地，在所述药物中，所述加兰他敏或其药学上可接受的盐的浓度为0.1％w/v-2.5％w/v。
11、优选地，所述药物还包括药学上可接受的载体或辅料。
12、优选地，所述药物还包括缓冲溶液、ph调节剂、渗透压调节剂、防腐剂、络合剂、凝胶剂、增稠剂或增溶剂中至少一种。
13、优选地，所述缓冲溶液包括磷酸一氢盐/磷酸二氢盐体系溶液、柠檬酸/柠檬酸盐体系溶液、醋酸/醋酸盐体系溶液、硼酸/氯化盐体系溶液、氨丁三醇体系溶液或邻苯二甲酸盐体系溶液中至少一种。所述磷酸一氢盐包括磷酸一氢钠、磷酸一氢钾；磷酸二氢盐包括磷酸二氢钠、磷酸二氢钾；柠檬酸盐包括柠檬酸钠、柠檬酸钾；醋酸盐包括醋酸钠；氯化盐包括氯化钠、氯化钾；邻苯二甲酸盐包括邻苯二甲酸钠、邻苯二甲酸钾。
14、优选地，所述ph调节剂包括氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、硼酸、柠檬酸、氨丁三醇或三乙醇胺中的至少一种。
15、优选地，所述渗透压调节剂包括甘露醇、氯化钠、甘油、葡萄糖或丙二醇中的至少一种。
16、优选地，所述防腐剂包括苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯乙酯、邻苯二甲酸盐或山梨酸中的至少一种。
17、优选地，所述络合剂包括依地酸二钠或依地酸二钾。
18、优选地，所述凝胶剂为结冷胶、泊洛沙姆、卡波姆、黄原胶中的至少一种。
19、优选地，所述增稠剂包括羟丙甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠或海藻酸钠中的至少一种。
20、优选地，所述药物选自溶液、悬浮液、乳剂、凝胶或缓释制剂中的一种；进一步优选地，所述药物为溶液。所述药物为澄清透明的溶液。
21、优选地，所述药物的ph值为4.0-9.0；进一步优选地，所述药物的ph值为5.0-7.3。
22、优选地，所述药物的渗透压为280-320mosm。
23、本专利技术还提供了上述治疗眼部疾病的药物的制备方法。
24、具体地，上述治疗眼部疾病的药物的制备方法，包括以下步骤：
25、将加兰他敏或其药学上可接受的盐与其他组分溶于缓冲溶液中，经过滤灭菌得滤液，即制得药物。
26、相比现有技术，本专利技术的有益效果在于：
27、本专利技术提出了加兰他敏及其药学上可接受的盐在制备治疗眼部疾病的药物中的应用，利用加兰他敏及其药学上可接受的盐制备治疗眼部疾病的药物。该药物能够使瞳孔收缩，改善与年龄相关的眼部疾病和病症，为治疗老花眼、青光眼、眼内高压等眼部疾病提供了新的选择。
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1.加兰他敏或对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂化物在制备预防、治疗或改善眼部疾病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述眼部疾病包括老花眼、白内障、青光眼或眼内高压。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述加兰他敏药学上可接受的盐为其盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、苯甲酸盐、乙酸盐、丙二酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐和硫辛酸盐中的至少一种。
4.一种治疗眼部疾病的药物组合物，其特征在于，包括加兰他敏或对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂化物。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述加兰他敏或其药学上可接受的盐的浓度为0.1％w/v-3.0％w/v。
6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括药学上可接受的载体或辅料。
7.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括缓冲溶液、pH调节剂、
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述缓冲溶液包括磷酸一氢盐/磷酸二氢盐体系溶液、柠檬酸/柠檬酸盐体系溶液、醋酸/醋酸盐体系溶液、硼酸/氯化盐体系溶液、氨丁三醇体系溶液或邻苯二甲酸盐体系溶液中至少一种；所述pH调节剂包括氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、硼酸、柠檬酸、氨丁三醇或三乙醇胺中的至少一种；所述渗透压调节剂包括甘露醇、氯化钠、甘油、葡萄糖或丙二醇中的至少一种；所述防腐剂包括苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯乙酯、邻苯二甲酸盐或山梨酸中的至少一种；所述络合剂包括依地酸二钠或依地酸二钾；所述凝胶剂为结冷胶、泊洛沙姆、卡波姆、黄原胶中的至少一种；所述增稠剂包括羟丙甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠或海藻酸钠中的至少一种。
9.根据权利要求4、5或8中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物选自溶液、悬浮液、乳剂、凝胶或缓释制剂中的一种；和/或，所述药物的pH值为4.0-9.0，渗透压为280-320mOsm。
10.权利要求8所述的治疗眼部疾病的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.加兰他敏或对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂化物在制备预防、治疗或改善眼部疾病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述眼部疾病包括老花眼、白内障、青光眼或眼内高压。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述加兰他敏药学上可接受的盐为其盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、苯甲酸盐、乙酸盐、丙二酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐和硫辛酸盐中的至少一种。
4.一种治疗眼部疾病的药物组合物，其特征在于，包括加兰他敏或对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂化物。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述加兰他敏或其药学上可接受的盐的浓度为0.1％w/v-3.0％w/v。
6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括药学上可接受的载体或辅料。
7.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括缓冲溶液、ph调节剂、渗透压调节剂、防腐...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜国新，梁波，
申请(专利权)人：艾威药业珠海有限公司，
类型：发明
国别省市：
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