【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、本公开的方面包括药物组合物及其使用方法，其中，所述药物组合物包括活性剂前药和控释型萘莫司他或其药学上可接受的盐，所述活性剂前药提供了活性剂的酶促控释。
2、实施方式包括组合物，所述组合物包含前药；以及萘莫司他或其药学上可接受的盐的控释组合物，其中，所述前药包含共价结合到前体部分的药物，所述前体部分包含gi酶可裂解的部分，其中，通过gi酶对gi酶可裂解的部分进行裂解介导药物的释放；其中，在口服组合物之后，萘莫司他或其药学上可接受的盐介导药物从前药酶促控释。这种裂解可引发、促进或影响药物释放。
3、实施方式包括组合物和剂量单位，其中，所述前药是式kc-(iiia)的化合物：
4、
5、其中：
6、x表示含酮阿片类物质的残基，其中酮的对应的烯醇式基团的氢原子被连接-c(o)-nr5-(c(r1)(r2))n-nr3r4的共价键替代；
7、r5选自烷基、取代烷基、芳烷基、取代芳烷基、芳基和取代芳基；
8、每个r1独立地选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酰基和氨酰基；
9、每个r2独立地选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酰基和氨酰基；
10、或者r1和r2与它们连接的碳一起形成环烷基、取代环烷基、芳基或取代芳基,或者相邻碳原子上的两个r2或r3基团与它们连接的碳原子一起形成环烷基、取代环烷基、芳基或取代芳基；
11、n是2至6的整数；
<...【技术保护点】
1.一种组合物，其包含：
2.如权利要求1所述的组合物，其中，萘莫司他组合物包含多个控释珠，每个珠包括：
3.如权利要求2所述的组合物，其中，所述芯包含纤维素聚合物，或二氧化硅，或选自葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇和山梨醇的糖。
4.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中，所述活性剂层还包含粘结剂。
5.如权利要求2-4中任一项所述的组合物，其中，控释层包含下述的组合：
6.如权利要求5所述的组合物，其中，所述控释层包含：
7.如权利要求2-6中任一项所述的组合物，其中，所述控释层占所述多个珠中的每个珠的5重量％至30重量％。
8.如权利要求2-7中任一项所述的组合物，其中，所述活性剂层和所述控释层中的一者或多者还包含增塑剂。
9.如权利要求2至8中任一项所述的组合物，其中，所述多个珠中的每一个包含5重量％至20重量％的萘莫司他或其药学上可接受的盐。
10.如权利要求2-9中任一项所述的组合物，其中，所述组合物包含多个控释珠，每个珠包括：
11.如权利要
12.如权利要求10所述的组合物，其中，所述控释层被配制为在第一预定时间段内以第一速率释放萘莫司他或其药学上可接受的盐，随后在第二预定时间段内以第二速率释放萘莫司他或其药学上可接受的盐。
13.如权利要求1至12中任一项所述的组合物，还包含即释形式的萘莫司他或其药学上可接受的盐，其向对象提供萘莫司他或其药学上可接受的盐的立即释放。
14.如权利要求1-13中任一项所述的组合物，其中，所述活性剂前药是：
15.一种方法，包括向有需要的对象给予如权利要求1-14中任一项所述的组合物。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种组合物，其包含：
2.如权利要求1所述的组合物，其中，萘莫司他组合物包含多个控释珠，每个珠包括：
3.如权利要求2所述的组合物，其中，所述芯包含纤维素聚合物，或二氧化硅，或选自葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇和山梨醇的糖。
4.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中，所述活性剂层还包含粘结剂。
5.如权利要求2-4中任一项所述的组合物，其中，控释层包含下述的组合：
6.如权利要求5所述的组合物，其中，所述控释层包含：
7.如权利要求2-6中任一项所述的组合物，其中，所述控释层占所述多个珠中的每个珠的5重量％至30重量％。
8.如权利要求2-7中任一项所述的组合物，其中，所述活性剂层和所述控释层中的一者或多者还包含增塑剂。
9.如权利要求2至8中任一项所述的组合物，其中，所述多个珠中的每一个包含5重量％至...
【专利技术属性】
技术研发人员：L·柯克帕特里克，
申请(专利权)人：恩赛斯生物科学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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