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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药生物,具体涉及一种医药组合物在制备用于治疗眼部疾病的药物中的应用。
技术介绍
1、腺苷a2a受体(缩写为a2ar)是重要的药物靶点,腺苷a2a受体的拮抗剂可用于治疗帕金森病(2019年美国fda批准),并且用于肿瘤治疗的多项临床试验。
2、腺苷a2a受体的激动剂也可用于治疗疾病,如montesinoset报道的腺苷a2a受体的激动剂cgs21680可显著提高非糖尿病大鼠和糖尿病大鼠皮肤的伤口愈合速度;另有研究发现腺苷a2a受体的激动剂cgs21680和mre0094比对照组和贝卡普勒明(becablermin,用于治疗人类愈合不良伤口的人血小板衍生生长因子)凝胶更快速地促进损伤修复(victorvega,desai,montesinos,&cronstein,2002);此外,还有研究采用凝胶包裹的mre0094治疗糖尿病性足溃疡,遗憾的是,该研究由于2期临床试验注册人数不足而被终止。如一申请号为201610729571.8(公布号cn106377540a)的中国专利技术专利申请公开了腺苷a2a受体激动剂cgs21680可以缓解亨廷顿舞蹈症(huntington’sdisease)的症状,并且,cgs21680已被证实可以通过增强泛素蛋白酶系统(ubiquitin-proteasome system)的活性来解决亨廷顿舞蹈症中尿素循环缺陷的问题。
3、然而目前腺苷a2a受体的激动剂在治疗眼部疾病,特别是角膜损伤修复中的作用尚未见报道;并且在上述专利申请中还公开了cgs21680除
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是针对现有技术的现状,提供一种医药组合物在制备用于治疗眼部疾病的药物中的应用。
2、本专利技术解决上述技术问题所采用的技术方案为:该医药组合物在制备用于治疗眼部疾病的药物中的应用,其特征在于:所述医药组合物包含腺苷a2a受体的激动剂。
3、优选地,所述腺苷a2a受体的激动剂为cgs21680。腺苷a2a受体的激动剂有多种,根据本专利技术揭示的机理,只要是能激活腺苷a2a受体的物质均有实现上述应用的可能。
4、优选地,所述眼部疾病包含角膜损伤。可采用局部、外用给药的方式治疗角膜损伤,而如此可以降低cgs21680的免疫抑制等副作用。
5、优选地,所述cgs21680通过激活yap信号通路来促进角膜上皮的生长。
6、优选地,所述cgs21680通过激活yap信号通路来增加tead4表达以促进角膜上皮的生长。
7、为了便于使用,所述医药组合物为液体制剂。
8、优选地,所述液体制剂中cgs21680的浓度为10~200nm。
9、优选地,所述液体制剂中cgs21680的浓度为100nm。
10、与现有技术相比,本专利技术的优点在于:揭示了在角膜上皮细胞内,腺苷a2a受体的激动剂通过激活腺苷a2a受体,从而促进yap蛋白的去磷酸化和细胞核定位,进而激活yap通路;yap通路被激活后,下游的tead4表达上调,从而促进细胞的增殖和迁移;本专利技术揭示了腺苷a2a受体的激动剂促进角膜上皮细胞增殖的机理,为腺苷a2a受体的激动剂提供一种新的、在治疗眼部疾病中的应用途径。
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1.一种医药组合物在制备用于治疗眼部疾病的药物中的应用,其特征在于:所述医药组合物包含腺苷A2A受体的激动剂。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述腺苷A2A受体的激动剂为CGS21680。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述眼部疾病包含角膜损伤。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述CGS21680通过激活YAP信号通路来促进角膜上皮的生长。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述CGS21680通过激活YAP信号通路来增加TEAD4表达以促进角膜上皮的生长。
6.根据权利要求1~5任一权利要求所述的应用,其特征在于:所述医药组合物为液体制剂。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述液体制剂中CGS21680的浓度为10~200nM。
8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述液体制剂中CGS21680的浓度为100nM。
【技术特征摘要】
1.一种医药组合物在制备用于治疗眼部疾病的药物中的应用,其特征在于:所述医药组合物包含腺苷a2a受体的激动剂。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述腺苷a2a受体的激动剂为cgs21680。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述眼部疾病包含角膜损伤。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述cgs21680通过激活yap信号通路来促进角膜上皮的生长。
5.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈江帆,郭卫,孙秋芹,
申请(专利权)人:温州医科大学附属眼视光医院,
类型:发明
国别省市:
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