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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,具体涉及一种防治肌萎缩侧索硬化症的保护剂及其应用。
技术介绍
1、肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis,als),又称肌萎缩性脊髓侧索硬化症、卢·贾里格症(英语:lou gehrig’s disease)、渐冻人症、运动神经元病,是一种致命的神经退行性疾病,其特点是上运动神经元和下运动神经元进行性变性,导致肌肉萎缩,通常在发病后3至5年内导致呼吸衰竭死亡。这种疾病并不一定会如阿兹海默病般影响病人的高级神经活动;相反,晚期疾病病人可一直保持清晰的思维、保留发病前的记忆、人格和智力。
2、肌萎缩侧索硬化症有90%至95%的发病原因不明。约5%至10%遗传自父母。大约有一半的病例是由两个特定基因引起的。其导致控制随意肌的神经元死亡。该病的诊断基于个人症状和体征测试,以排除其他致病的可能。
3、als现今尚无根治方法。在过去的40年里,针对als进行了大量的临床试验,但只有两种药物——依达拉丰和利鲁唑——被fda批准用于治疗这种疾病,这两种药物的疗效有限。肌萎缩侧索硬化症患者经常使用支持性措施,这些措施不会改变病情进展的速度,也不会治疗疾病的根本原因。随着症状的发展,个体越来越完全依赖他人的护理。对als患者的额外安全有效的治疗方法的迫切需求尚未得到满足。
技术实现思路
1、为解决上述问题,本专利技术提供了一种预防和/或治疗肌萎缩侧索硬化症的药物及其应用,所述药物包含富勒烯制剂,所述药物可以保护或改善a
2、作为一个方面,本专利技术提供了一种富勒烯制剂在制备预防和/或治疗肌萎缩侧索硬化症药物中的应用,其中,富勒烯制剂包括一种或多种水不溶性富勒烯。
3、在一个实例中,所述水不溶性富勒烯结构包括一种或多种通式为c2a的由碳原子组成的笼状结构,30≤a≤60。
4、在一个实例中,所述水不溶性富勒烯结构选自c60、c70或c82中的一种或多种。
5、在一个实例中,所述富勒烯制剂中富勒烯的浓度为0.01mg/ml-100mg/ml,优选0.1mg/ml-50mg/ml,优选1mg/ml-20mg/ml,优选5-12mg/ml。
6、在一个实例中,所述口服制剂为固体制剂。
7、在一个实例中,所述固体制剂为粉剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂中的一种或多种。
8、在一个实例中,所述口服制剂为液体制剂。
9、在一个实例中,所述液体制剂为混悬剂、乳剂、溶液剂中的一种或多种。
10、在一个实例中,所述口服制剂为油性富勒烯制剂。
11、在一个实例中,所述油性富勒烯制剂包括油性溶剂和所述水不溶性富勒烯结构。
12、在一个实例中,所述油性富勒烯制剂包括被所述油性溶剂溶解和/或分散的水不溶性富勒烯结构。
13、在一个实例中,所述油性溶剂选自橄榄油、mct(中链甘油三酯)、gtcc(辛酸/癸酸甘油三酯)、角鲨烷、霍霍巴籽中的一种或多种。
14、在一个实例中,所述油性富勒烯制剂制备步骤包括:将水不溶性富勒烯适量微粉化后,取所得水不溶性富勒烯微粉适量溶于适量溶剂中,然后加入相当于溶剂2-20倍体积的所述油性溶剂混匀,于旋转蒸发仪器上除去溶剂,即得油性富勒烯制剂。
15、在一个实例中,所述口服制剂为水性富勒烯制剂。
16、在一个实例中,所述水性富勒烯制剂包括高分子分散剂和所述水不溶性富勒烯结构。
17、在一个实例中,所述水性富勒烯制剂包括被所述高分子分散剂分在在水中的水不溶性富勒烯结构。
18、在一个实例中,所述高分子分散剂选自hp-β-cd、透明质酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基壳聚糖、淀粉、羧甲基纤维素中的一种或多种。
19、在一个实例中,所述水不溶性富勒烯结构与所述高分子分散剂的质量比为1:5-200、优选1:5-100、更优选1:10-100。
20、在一个实例中,所述水性富勒烯制剂制备步骤包括:将水不溶性富勒烯适量微粉化后,按照质量比,将所得水不溶性富勒烯微粉与高分子分散剂混匀,混合均匀后取适量混合粉末分散于适量水中,即得水性富勒烯制剂。
21、在一个实例中,所述应用为制备降低血液因子含量的药物中的应用,所述血液因子为nefl、il-1β、il-6或il-10中的一种或多种。
22、在一个实例中,所述应用为制备降低活性氧水平药物中的应用。
23、在一个实例中,所述应用包括制备改善肌萎缩侧索硬化症患者运动能力、延缓患者的运动能力的丧失、延长肌萎缩侧索硬化症患者生存期的药物中的应用。
24、本专利技术提供的预防/治疗肌萎缩侧索硬化症的保护剂中由于富勒烯具有抗氧化活性、广谱的细胞保护作用及防辐射等多种生物功能,使得保护剂能够保护als患者的运动能力或延缓患者的运动能力的丧失,延长als患者生存期等。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种富勒烯制剂在制备预防和/或治疗肌萎缩侧索硬化症药物中的应用,其中,所述富勒烯制剂包括一种或多种水不溶性富勒烯结构,所述富勒烯制剂为口服制剂。
2.根据权利要求1所述的应用,其中,所述水不溶性富勒烯结构包括一种或多种通式为C2a的由碳原子组成的笼状结构,30≤a≤60;优选地,所述水不溶性富勒烯结构选自C60、C70或C82中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述应用,所述富勒烯制剂中富勒烯的浓度为0.01mg/ml-100mg/ml,优选0.1mg/ml-50mg/ml,优选1mg/ml-20mg/ml,优选5-12mg/ml。
4.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其中,所述口服制剂为固体制剂;优选地,所述固体制剂为粉剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂中的一种或多种。
5.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其中,所述口服制剂为液体制剂;优选地,所述液体制剂为混悬剂、乳剂、溶液剂中的一种或多种;优选地,所述口服制剂为油性富勒烯制剂或水性富勒烯制剂。
6.根据权利要求5所述的应用,其中,所述油性富勒烯制剂包括油性溶剂
7.根据权利要求5所述的应用,其中,所述水性富勒烯制剂包括高分子分散剂和所述水不溶性富勒烯结构;优选地,所述水性富勒烯制剂包括被所述高分子分散剂分在在水中的水不溶性富勒烯结构;优选地,所述高分子分散剂选自HP-β-CD、透明质酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基壳聚糖、淀粉、羧甲基纤维素中的一种或多种;优选地,所述水不溶性富勒烯结构与所述高分子分散剂的质量比为1:5-200、优选1:5-100、更优选1:10-100。
8.根据权利要求1-7任一项所述的应用,其中,所述应用为制备降低血液因子含量的药物中的应用,所述血液因子为NEFL、IL-1β、IL-6或IL-10中的一种或多种。
9.根据权利要求1-7任一项所述的应用,其中,所述应用为制备降低活性氧水平药物中的应用。
10.根据权利要求1-7任一项所述的应用,其中,所述应用包括制备改善肌萎缩侧索硬化症患者运动能力、延缓患者的运动能力的丧失、和/或延长肌萎缩侧索硬化症患者生存期的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种富勒烯制剂在制备预防和/或治疗肌萎缩侧索硬化症药物中的应用,其中,所述富勒烯制剂包括一种或多种水不溶性富勒烯结构,所述富勒烯制剂为口服制剂。
2.根据权利要求1所述的应用,其中,所述水不溶性富勒烯结构包括一种或多种通式为c2a的由碳原子组成的笼状结构,30≤a≤60;优选地,所述水不溶性富勒烯结构选自c60、c70或c82中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述应用,所述富勒烯制剂中富勒烯的浓度为0.01mg/ml-100mg/ml,优选0.1mg/ml-50mg/ml,优选1mg/ml-20mg/ml,优选5-12mg/ml。
4.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其中,所述口服制剂为固体制剂;优选地,所述固体制剂为粉剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂中的一种或多种。
5.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其中,所述口服制剂为液体制剂;优选地,所述液体制剂为混悬剂、乳剂、溶液剂中的一种或多种;优选地,所述口服制剂为油性富勒烯制剂或水性富勒烯制剂。
6.根据权利要求5所述的应用,其中,所述油性富勒烯制剂包括油性溶剂和所述水不溶性富勒烯结构;优选地,所述油性富勒烯制剂包...
【专利技术属性】
技术研发人员:王春儒,廖小丹,潘艺文,武万里,白春礼,姜俐赜,李雪,
申请(专利权)人:中国科学院化学研究所,
类型:发明
国别省市:
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