【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种pd-1/pd-l1通路靶向化合物及其核素标记物、制备和应用，属于放射性药物及医学影像。
技术介绍
1、肿瘤免疫疗法正在改变着癌症治疗的方式，直接针对于程序死亡受体1(pd-1)及其配体(pd-l1)的免疫检查点抑制剂对于多种类型的癌症均显示出良好的临床疗效，甚至被认为是当今最有前景的肿瘤免疫疗法。目前，多个pd-1/pd-l1抗体类药物已相继上市并取得巨大成功。pd-1是一个重要的免疫抑制检查点，其配体被命名为pd-l1或pd-l2。其中pd-l1是一种40kda 1型跨膜蛋白，基本上存在于大多数肿瘤细胞的表面。研究阐明pd-1/pd-l1通路提供抑制信号，抑制抗原特异性cd8+t细胞或cd4+辅助细胞的活化，从而介导肿瘤逃避免疫监视。免疫检查点抑制剂通过阻断pd-1/pd-l1信号通路重新激活免疫系统的识别和杀伤功能，在肿瘤治疗中取得了令人瞩目的治疗效果。最近，一些免疫抗体靶向pd-1/pd-l1通路已用于临床应用，如nivolumab，pembrolizumab和atezolizumab。然而，令人遗憾的是，并非...
【技术保护点】
1.一种PD-1/PD-L1通路靶向化合物，其特征在于，其化学结构式如下式(I)所示：
2.一种如权利要求1所述PD-1/PD-L1通路靶向化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
3.一种PD-1/PD-L1通路靶向化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，由PD-1/PD-L1通路靶向化合物与酸或碱进行反应得到；所述PD-1/PD-L1通路靶向化合物为权利要求1所述的PD-1/PD-L1通路靶向化合物。
4.一种PD-1/PD-L1通路靶向核素标记物，其特征在于，由权利要求1所述的PD-1/PD-L1通路靶向化合物或...
【技术特征摘要】
1.一种pd-1/pd-l1通路靶向化合物，其特征在于，其化学结构式如下式(i)所示：
2.一种如权利要求1所述pd-1/pd-l1通路靶向化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
3.一种pd-1/pd-l1通路靶向化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，由pd-1/pd-l1通路靶向化合物与酸或碱进行反应得到；所述pd-1/pd-l1通路靶向化合物为权利要求1所述的pd-1/pd-l1通路靶向化合物。
4.一种pd-1/pd-l1通路靶向核素标记物，其特征在于，由权利要求1所述的pd-1/pd-l1通路靶向化合物或权利要求3所述pd-1/pd-l1通路靶向化合物的药学上可接受的盐中待标记基团r2与标记核素进行配位反应得到。
5.一种根据权利要求4所述的pd-1/pd-l1通路靶向核素标记物，其特征在于，所述标记核素包括18f、47sc、64cu、67cu、67ga、68ga、89zr、86y、89sr，90y、99mtc、105rh、109pd、111in、119sb、149tb、153sm、157gd、161tb、166ho、177lu、186re、188re、201tl、203pb、212pb、212bi、213bi、223ra、227th和225ac中的至少一种。
6.一种权利要求4或5所述pd-1/pd-l1通路靶向核素标记物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
7.一种权利要求6所述pd-1/pd-l1通路靶向核素标记物的制备方法，其特征在于，采用湿法或冻干法将所述标记核素引入到权利要求1所述的pd-1/pd-l1通路靶向化合物上或权利要求3所述的pd-1/pd-l1通路靶向化合物的药学上可接受的盐；所述湿法的...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭志德，杨鸿章，张现忠，曾馨莹，刘佳，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：
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