【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学药物中间体制备方法，具体涉及一种合成吉格列汀药物前体(s)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(5,5-二氟-2-氧代哌啶-1-基)丁酸叔丁酯的方法。
技术介绍
1、吉格列汀是一种新型二肽基肽酶-4(dpp-4)抑制剂类药物的口服抗高血糖剂(抗糖尿病药物)。于2012年被韩国食品和药物管理局批准用于治疗2型糖尿病。吉格列汀是由lg生命科学公司发现和开发的，现在是第六种被批准用于治疗2型糖尿病的dpp-4抑制剂。
2、吉格列汀目前的制造方法，存在着生产和成本高、步骤繁琐的缺点。目前合成方法大多需要经历10-15个步骤，其中为构筑二氟含氮杂环需要4-5步，这使得合成效率大大降低。为此我们也对吉格列汀的合成方法进行了进一步的研究和改进，设计了钯催化乙烯气，一氧化碳，n-苄基-2-溴-2,2-二氟乙酰胺一步法构建1-苄基-3,3-二氟哌啶-2,6-二酮，经历还原得到1-苄基-3，3-二氟哌啶，利用市售的叔丁氧羰基-l-天冬氨酸-4-叔丁酯还原得到相应的醇，将醇转化为相应的碘代化合物，再将其与钯碳还原1-苄基-3,3...
【技术保护点】
1.一种吉格列汀前体的制备方法，其特征在于：
2.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
3.按照权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
4.按照权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
5.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
6.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
7.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
8.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
9.按照权利要求8所述的制备方法，其特征在于：
10.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
【技术特征摘要】
1.一种吉格列汀前体的制备方法，其特征在于：
2.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
3.按照权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
4.按照权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
5.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
<...【专利技术属性】
技术研发人员：吴小锋，包志鹏，徐鑑兴，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：
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