【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，涉及一种氟雷拉纳滴剂及其制备方法和应用。
技术介绍
1、氟雷拉纳，属于异噁唑啉类杀虫剂，是一种新型的高效杀虫剂，通过干扰寄生虫的γ氨基丁酸门控氯离子通道导致其神经系统过度兴奋而死亡，与传统的杀虫剂相比，异噁唑啉类杀虫剂在靶点、分子构造、选择性等方面均有明显的区别，异噁唑啉类杀虫剂主要用于宠物猫或狗的跳蚤和蜱虫、禽的红螨等寄生虫的治疗。
2、氟雷拉纳滴剂于2016年获欧盟和fda批准上市,用于宠物犬、猫的婢和跳蚤感染；2023年7月,氟雷拉纳滴剂获准在国内上市(商品名贝卫多),用于治疗犬、猫体表的跳蚤(猫栉首蚤)感染，治疗犬体表的蜱(血红扇头蜱、长角血蜱、变异革蜱)感染，治疗猫体表的蜱(血红扇头蜱、长角血蜱、变异革蜱)感染，并可作为跳蚤过敏性皮炎(fad)临床治疗方案的一部分进行使用。
3、专利cn105616406a公开了一种外用局部异恶唑啉制剂,即对应的产品贝卫多(bravecto),该专利主要保护了含有氟雷拉纳和避蚊胺(n,n-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)的组合物及其制备方法,加入的共溶剂选自于丙酮、二甲基乙酰胺等，该制剂中使用了避蚊胺，而避蚊胺在国内无药用辅料，多为化工品，质量差异大，不利于工业化的生产。
4、专利cn 111050557 b公开了含氟抗寄生虫化合物和磷酸三乙酯的液体制剂，共溶剂选自于邻苯二甲酸二乙酯、四甘醇、丙酮等，但是溶剂磷酸三乙酯目前国内无药用辅料，不利于工业生产，且挥发速度快。
5、目前，国内传统体外滴剂工艺存在透皮释放率不理想、挥发
技术实现思路
1、本专利技术的目的是针对现有技术存在的上述问题，提供了一种良好透皮释放率、皮肤刺激性小的氟雷拉纳滴剂。
2、本专利技术的目的可通过下列技术方案来实现：
3、一种氟雷拉纳滴剂，氟雷拉纳滴剂包括如下原料：氟雷拉纳、邻苯二甲酸二乙酯、n，n二甲基乙酰胺、四甘醇、氨苯磺胺和丙酮。
4、在上述的一种氟雷拉纳滴剂中，氟雷拉纳滴剂包括如下质量份数的原料：10-30份氟雷拉纳、10-20份邻苯二甲酸二乙酯、20-40份n，n二甲基乙酰胺、5-25份四甘醇、0.01-0.05份氨苯磺胺和5-15份丙酮。
5、在上述的一种氟雷拉纳滴剂中，氟雷拉纳滴剂包括如下质量份数的原料：15-25份氟雷拉纳、15-20份邻苯二甲酸二乙酯、30-40份n，n二甲基乙酰胺、10-15份四甘醇、0.01-0.03份氨苯磺胺和10-15份丙酮。
6、本专利技术以氟雷拉纳为主要原料，n,n二甲基乙酰胺作为主要溶剂，邻苯二甲酸二乙酯作为保湿剂和驱虫剂，具有减少皮毛结块，局部脱毛的作用，本专利技术再通过添加少量氨苯磺胺来起到良好的杀菌效果，而且发现邻苯二甲酸二乙酯和氨苯磺胺协同能够提高氟雷拉纳滴剂透皮释放率、粘度、降低刺激性。
7、本专利技术还提供了一种上述氟雷拉纳滴剂的制备方法，所述方法包括如下步骤：
8、s1、配置原料；
9、s2、将邻苯二甲酸二乙酯、n，n二甲基乙酰胺、四甘醇、氨苯磺胺进行均匀混合，然后添加氟雷拉纳进行搅拌溶解，再加入丙酮均匀混合得半成品；
10、s3、将半成品进行过滤处理，灌装封尾后得成品氟雷拉纳滴剂。
11、在上述一种氟雷拉纳滴剂的制备方法中，步骤s2均匀混合频率为30-40hz，时间为5-15min。
12、在上述一种氟雷拉纳滴剂的制备方法中，步骤s2半成品药物含量为95.0-105.0％。本专利技术通过控制半成品药物含量为95.0-105.0％保证给药剂量，以确保药物维持在治疗浓度范围。
13、在上述一种氟雷拉纳滴剂的制备方法中，步骤s3过滤处理中过滤膜孔径为0.40-0.50μm。本专利技术通过控制过滤膜孔径为0.40-0.50μm最大程度减少不溶性杂质及除去微生物。
14、本专利技术还提供了一种上述氟雷拉纳滴剂在兽药中的应用。
15、与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术采用n,n-二甲基乙酰胺作为主要溶剂，而n,n-二甲基乙酰胺是药用级辅料，性质稳定，解决了现有技术中辅料质量不均一的问题，保证产品的质量，适用于工业化生产；采用邻苯二甲酸二乙酯作为保湿剂和驱虫剂，且与氨苯磺胺协同提高氟雷拉纳滴剂透皮释放率、粘度、降低刺激性，解决了传统氟雷拉纳滴剂透皮释放率不理想、粘度不好、刺激性高等弊端的问题。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种氟雷拉纳滴剂，其特征在于，氟雷拉纳滴剂包括如下原料：氟雷拉纳、邻苯二甲酸二乙酯、N，N二甲基乙酰胺、四甘醇、氨苯磺胺和丙酮。
2.根据权利要求1所述的一种氟雷拉纳滴剂，其特征在于，氟雷拉纳滴剂包括如下质量份数的原料：10-30份氟雷拉纳、10-20份邻苯二甲酸二乙酯、20-40份N，N二甲基乙酰胺、5-25份四甘醇、0.01-0.05份氨苯磺胺和5-15份丙酮。
3.根据权利要求2所述的一种氟雷拉纳滴剂，其特征在于，氟雷拉纳滴剂包括如下质量份数的原料：15-25份氟雷拉纳、15-20份邻苯二甲酸二乙酯、30-40份N，N二甲基乙酰胺、10-15份四甘醇、0.01-0.03份氨苯磺胺和10-15份丙酮。
4.一种如权利要求1所述氟雷拉纳滴剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
5.根据权利要求4所述的一种氟雷拉纳滴剂的制备方法，其特征在于，步骤S2均匀混合转速为30-40Hz，时间为5-15min。
6.根据权利要求4所述的一种氟雷拉纳滴剂的制备方法，其特征在于，其特征在于，步骤S2半成品药物含量为95.
7.根据权利要求4所述的一种氟雷拉纳滴剂的制备方法，其特征在于，步骤S3过滤处理中过滤膜孔径为0.40-0.50μm。
8.一种如权利要求1所述氟雷拉纳滴剂在兽药中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种氟雷拉纳滴剂，其特征在于，氟雷拉纳滴剂包括如下原料：氟雷拉纳、邻苯二甲酸二乙酯、n，n二甲基乙酰胺、四甘醇、氨苯磺胺和丙酮。
2.根据权利要求1所述的一种氟雷拉纳滴剂，其特征在于，氟雷拉纳滴剂包括如下质量份数的原料：10-30份氟雷拉纳、10-20份邻苯二甲酸二乙酯、20-40份n，n二甲基乙酰胺、5-25份四甘醇、0.01-0.05份氨苯磺胺和5-15份丙酮。
3.根据权利要求2所述的一种氟雷拉纳滴剂，其特征在于，氟雷拉纳滴剂包括如下质量份数的原料：15-25份氟雷拉纳、15-20份邻苯二甲酸二乙酯、30-40份n，n二甲基乙酰胺、10-15份四甘醇、0.01-0....
【专利技术属性】
技术研发人员：郑凤椿，刘红池，李德乐，杨伟，王霞，于海东，
申请(专利权)人：内蒙古联邦动保药品有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。