【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请提供了新型的生物活性化合物、其药物组合物、它们的使用方法以及它们的制备方法。这些新型试剂及其组合物具有可用于治疗炎症相关肾脏疾病的治疗活性，特别是慢性肾脏疾病(ckd)、系统性红斑狼疮(sle)、糖尿病性肾病、慢性肾小球肾炎和急性肾损伤(aki)。
技术介绍
1、肾病包括多种多样的严重的肾脏疾病，对全世界的人类生活有着深远的影响。肾脏炎症可能是由多种外源性和内源性因素引起的，包括接触肾毒性物质、外科手术(例如肾移植)、化疗(例如治疗癌症、糖尿病或感染)、感染(例如尿路感染和肾盂肾炎)和某些慢性病。其中，据报道，ckd等急性和慢性肾脏疾病已在全球范围内达到流行病的程度(例如，levey等人在kidney int.,2005,pp.2089-2100所评述；以及stenvinkel在j.intern.med.2010,268,pp.456-467所评述)。不幸的是，管理这种疾病状况所需的ckd的长期治疗通常伴随着严重的不良反应，通常导致不令人满意的结果和患者依从性不足。
2、系统性红斑狼疮(sle)是另一种常见的慢性炎症性...
【技术保护点】
1.式II-P-2的化合物：
2.式II-P-1的化合物：
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式I:
4.根据权利要求2或3的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于：
5.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，具有式III：
6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式II-P-2：
7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式Ic：
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，每个X独...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式ii-p-2的化合物：
2.式ii-p-1的化合物：
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式i:
4.根据权利要求2或3的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于：
5.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，具有式iii：
6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式ii-p-2：
7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式ic：
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，每个x独立地选自下面的结构，其中下面描述的x的左侧或右侧连接到r1：
9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，每个x独立地选自以下结构，在其中基团x的左侧或右侧连接到r1：
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，每个x在其左侧或右侧独立地结合选自以下结构的二价基团：
11.根据权利要求2、3、4和5中任一项所述的化合物，其特征在于，具有式iii-p：
12.根据权利要求10所述的化合物，其特征在于，z选自以下结构，其中z的右侧连接到r2：
13.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，r1来源于从r1(h)中的oh基团减去h，并且其中r1(h)选自以下结构：
14.根据权利要求12所述的化合物，其特征在于，r1来自结构r1(h)中伯醇ch2oh基团减去h。
15.根据权利要求1的所述化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于：选自以下结构：
16.根据权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，其特征在于，具有以下的结构：
17.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，选自以下结构：
18.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，选自以下结构：
19.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，在施用给哺乳动物后通过释放生物活性试剂(h)nr1和/或(h)or2发挥治疗作用。
20.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，具有抗炎活性或对肾脏疾病的治疗作用，其通过(i)减轻或减缓肾脏细胞因子如tnf-α、il-6、il-12的释放来确定；(ii)减少一种或多种生物标志物，可选地，其中所述一种或更多种生物标志物选自蛋白质水平、血液尿素氮和血清肌酸酐；或
21.根据权利要求19所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，所述抗炎活性是治疗肾脏炎症、肾损伤或功能障碍中的炎症性疾病或由肾毒性物质诱导的炎症，所述肾毒性物质包括药物肾毒性物质，如抗癌、抗糖尿病、抗感染或另外的化疗物质。
22.根据权利要求1-20中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其特征在于，与掺入所述化合物中的类似剂量的游离试剂或药物(h)nr1和/或(h)or2相比，具有增强的抗炎、免疫调节或肾保护作用，其通过用于抗炎、免疫调节或肾保护活性的体外或体内测试...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·F·高德福，刘进前，王星海，
申请(专利权)人：上海盟科药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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