一种R-3-Boc氨基哌啶的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种R‑3‑Boc氨基哌啶的制备方法，属于生物酶‑绿色医药技术领域。本发明专利技术的制备方法首先以3‑羟基哌啶为起始原料，3‑羟基哌啶为起始原料，经过上苄氧羰基后，羟基氧化为酮，再通过转氨酶催化后，氨基上叔丁氧羰基，最后氢化脱苄氧羰基即可制得。该制备方法反应条件温和，安全可靠，工艺稳定性良好，能耗低，收率高，绿色环保，其中酶和钯碳均可回收重复利用，适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物酶-绿色医药，具体涉及到一种r-3-boc氨基哌啶的制备方法。

技术介绍

1、利格列汀，化学名为8-[(3r)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1h-嘌呤-2,6-二酮，临床上是属于一种新的有效的选择性二肽基肽酶-4(dpp-4)抑制剂，可用于治疗2型糖尿病。

2、r-3-boc氨基哌啶又称r-3-叔丁氧羰基氨基哌啶、r-3-(n-boc-氨基)哌啶，英文名称为r-3-(boc-amino)piperidine，cas号为309956-78-3，分子式为c10h20n2o2，分子量为200.28。r-3-boc-氨基哌啶呈白色状粉末，是合成利拉利汀的重要中间体，也是合成2型糖尿病药苯甲酸阿格列汀的重要中间体。

3、现阶段制备该中间体有以下两种工艺路线：

4、工艺1：以d-谷氨酸为起始原料，经酯化、上boc，硼氢化钠还原、羟基上ms，卞氨合环、氢化脱苄得到产品。该生产工艺步骤复杂，同时硼氢化钠还原还会产生氢气和硼烷，造成生产的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种R-3-Boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的R-3-Boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的R-3-Boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，所述步骤S1包括以下过程：

4.根据权利要求3所述的R-3-Boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为碳酸氢钠，共溶的溶剂为二氯甲烷。

5.根据权利要求2所述的R-3-Boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，所述步骤S2包括以下过程：

6.根据权利要求2所述的R-3-Boc氨基哌啶的制备方法，其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种r-3-boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的r-3-boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的r-3-boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，所述步骤s1包括以下过程：

4.根据权利要求3所述的r-3-boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为碳酸氢钠，共溶的溶剂为二氯甲烷。

5.根据权利要求2所述的r-3-boc氨基哌啶的制备方法，其特征在于，所述步骤s2包括以下过程：

6.根据权利要求2所述的r-3-boc氨基哌啶的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁成宪，季健，
申请(专利权)人：峨眉山宏昇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：