【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然三萜化合物甘草皂苷a3(简称a3)的药物新用途，具体涉及a3在抗新型冠状病毒突变体的广谱抑制药物中的应用。
技术介绍
1、目前，细胞受体ace2结合sars-cov-2刺突蛋白rbd区域的晶体结构已确定，并且sars-cov-2 rbd中已鉴定出的残基与sars-cov rbd中残基高度保守。因此，为了迅速开 发用于预防和治疗covid-19的特定抗冠状病毒预防剂和治疗剂，人们更加关注通过与血管紧张素2(ace2)受体相互作用从而介导病毒进入人宿主细胞的刺突蛋白(s)。有研究显 示，丹参酸c可通过结合s蛋白而抑制新型冠状病毒感染(liu sw等,signal transduction andtargeted therapy 2020，5，220)。同时，黄酮化合物橙皮苷和蒽醌化合物大黄素等天然药物 成分可有效结合s-ace2复合物，从而治疗新型冠状病毒感染(maulik u等，scientificreports 2020，10，17699)。
2、
3、甘草(glycyrrhizae radix et rhizoma)是常用中药，其主要成分三萜化合物在自然界种类 繁多，分布广泛，资源丰富，具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等生物活性。早在2013年，就 有报道指出三萜化合物甘草酸可治疗sars冠状病毒感染(doerr hw等，lancet2003，361， 2045–46)。近期，甘草酸的主要代谢产物甘草次酸抑制新型冠状病毒刺突蛋白从而高效抑制 新冠病毒也已报道(yi y等，journal o
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于为预防和/或治疗新型冠状病毒突变体(如beta、delta和omicron突 变株)及未来危害性大的类似冠状病毒提供药物。
2、本专利技术通过研究发现，甘草提取物中的化合物甘草皂苷a3具有广谱抑制冠状病毒刺突 蛋白的作用，从而为新型冠状病毒突变体以及未来导致人类感染的其他冠状病毒提供了新的 途径。
3、甘草皂苷a3的结构式如下：
4、
5、本专利技术所述甘草皂苷a3是一种三萜类化合物，该化合物本身或其药学上可接受的盐、 酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种，以及其混合物，能够抑制冠 状病毒的刺突蛋白(spike)突变体，可用于预防和治疗新型冠状病毒突变体以及未来导致人 类感染的其他冠状病毒的感染。
6、以上述活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、 前药以及它们的混合物为有效成分制备的用于预防和/或治疗冠状病毒感染的药物也属于本 专利技术的保护范围。
7、需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体或辅料。所述载 体或辅料包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促 进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。
8、利用上述活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体 以及前药作为活性成分，单独或组合使用，或与其它药物、辅料等配合制备成各种剂型，包 括但不限于片剂、散剂、丸剂、注射剂、胶囊剂、膜剂、栓剂、膏剂、冲剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
9、本专利技术提供的a3是甘草中的三萜化合物，这类成分多具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗氧 化等药理活性，但其抗新型冠状病毒突变体活性未见报道。本专利技术首次发现a3对3个新型 冠状病毒突变体刺突蛋白(beta、delta和omicron)都有抑制作用，从而起到抗冠状病毒活 性，可用于制备治疗和/或预防导致人类感染的新型冠状病毒突变体以及未来出现的其他危害 人类健康的冠状病毒的药物或保健品，具有重要的现实意义和良好的临床应用前景。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种在制备预防和/或治疗新型冠状病毒突变体感染的药物或保健品中的应用，其中，所述甘草皂苷A3的结构式如下所示：
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述新型冠状病毒突变体是指新型冠状病毒Beta、Delta和/或Omicron突变体。
3.一种预防和/或治疗新型冠状病毒突变体感染的药物或保健品，含有甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种作为有效成分，所述甘草皂苷A3的结构式如下所示：
4.如权利要求3所述的药物或保健品，其特征在于，所述新型冠状病毒突变体是指新型冠状病毒Beta、Delta和/或Omicron突变体。
5.如权利要求3所述的药物或保健品，其特征在于，所述药物或保健品还含有一种或多种药学上可接受的载体或辅料。
6.甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种作为新型冠状病毒刺突蛋白突变体的抑制剂的用途，其中，所述甘草皂苷A3
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述新型冠状病毒刺突蛋白突变体是指新型冠状病毒突变体Beta、Delta和/或Omicron的刺突蛋白。
...【技术特征摘要】
1.甘草皂苷a3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种在制备预防和/或治疗新型冠状病毒突变体感染的药物或保健品中的应用，其中，所述甘草皂苷a3的结构式如下所示：
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述新型冠状病毒突变体是指新型冠状病毒beta、delta和/或omicron突变体。
3.一种预防和/或治疗新型冠状病毒突变体感染的药物或保健品，含有甘草皂苷a3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种作为有效成分，所述甘草皂苷a3的结构式如下所示：
4.如权利要求3所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶敏，易阳，高福，杨航，张梦，余蓉，鲍扬讴捷，乔雪，李文哲，危宏平，薛恒，刘科芳，赵欣，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：
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