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续随子烷型二萜的含硼衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途制造技术

技术编号:40539072 阅读:24 留言:0更新日期:2024-03-05 18:54
本发明专利技术属药物化学技术领域,涉及续随子烷型二萜的含硼衍生物及其制药用途。具体涉及大戟因子L1和大戟因子L3的含硼衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途,本发明专利技术利用三乙基硼氢化锂对大戟因子L1和大戟因子L3进行化学修饰,制得下式含有硼原子的衍生物化合物1,2,3,4和5,所述衍生物化合物较其原料具有异常显著的抗肿瘤细胞毒活性;可进一步用于制备抗肿瘤药物或药物组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物化学,涉及续随子烷型二萜的含硼衍生物及其制药用途。具体涉及大戟因子l1和大戟因子l3的含硼衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途,本专利技术利用三乙基硼氢化锂对大戟因子l1和大戟因子l3进行化学修饰,得到了含有硼原子的衍生物,其具有较显著的肿瘤细胞毒活性。


技术介绍

1、现有技术公开了大戟因子l1(efl1)和大戟因子l3(efl3)属于续随子烷型二萜化合物,含量丰富,有较明显抗肿瘤多药耐药性(mdr),但未见其有肿瘤细胞毒活性的报道。具有关构效关系研究表明,其母核上取代基的差异能明显改变该类化合物的mdr活性。

2、有研究公开了续随子烷型二萜化合物是从大戟科植物续随子euphorbialathyris l.中首次分离得到(tetrahedron letters,1971,18:1325-1328)。随后从其他植物中也陆续分离得到多种续随子烷型二萜衍生物,如从大戟科植物euphorbia lagascae中分离得到5个具有诱导肿瘤细胞凋亡和抗肿瘤多药耐药活性的续随子二萜醇酯衍生物(planta medica,2005,72:162-本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.续随子烷型二萜的含硼衍生物,其包括:通式I的续随子烷型二萜含硼衍生物:

2.权利要求1所述的续随子烷型二萜的含硼衍生物的合成方法,其特征在于,采用LiBH(C2H5)3对EFL1和EFL3进行化学修饰,制得所述的含硼衍生物,其包括步骤:

3.按权利要求2所述的续随子烷型二萜的含硼衍生物的合成方法,其特征在于,采用LiBH(C2H5)3对EFL1和EFL3进行化学修饰,按下述步骤制得含硼衍生物化合物2和5:

4.权利要求1所述的续随子烷型二萜的含硼衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。

5.权利要求1所述的续随子烷型二萜的含硼衍生物在制备抗肿瘤...

【技术特征摘要】

1.续随子烷型二萜的含硼衍生物,其包括:通式i的续随子烷型二萜含硼衍生物:

2.权利要求1所述的续随子烷型二萜的含硼衍生物的合成方法,其特征在于,采用libh(c2h5)3对efl1和efl3进行化学修饰,制得所述的含硼衍生物,其包括步骤:

3.按权利要求2所述的续随子烷型二萜的含硼...

【专利技术属性】
技术研发人员:程志红占紫龙
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:

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