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喜树碱类衍生物在制备治疗膀胱癌药物中的应用制造技术

技术编号:40528092 阅读:18 留言:0更新日期:2024-03-01 13:48
本发明专利技术公开了一种喜树碱类衍生物的新的药物活性——抗膀胱癌活性,以用于制备治疗膀胱癌的药物,属于医药领域。具体涉及在膀胱癌治疗中的用途。根据在不同膀胱癌细胞中的药物活性测定,与膀胱癌治疗常用药顺铂进行对比,结果显示,本发明专利技术所涉及的喜树碱类衍生物化合物对膀胱癌细胞的半数抑制浓度(IC50)低于顺铂或与顺铂接近,即上述喜树碱类衍生物对膀胱癌细胞的杀伤能力优于顺铂或与顺铂相似,因此所涉及的喜树碱类衍生物在膀胱癌的治疗中具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了喜树碱类衍生物新的药物活性——抗膀胱癌活性,以用于制备治疗膀胱癌的药物,属于医药领域。


技术介绍

1、膀胱癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤,由于其高复发的特性,药物治疗尤其是化学药物治疗是膀胱癌治疗过程中尤为重要的一环。膀胱癌的化学药物治疗主要包括膀胱灌注化疗和全身化疗。膀胱灌注化疗主要用于非肌层浸润性膀胱癌的手术后膀胱内灌注治疗进而预防肿瘤的复发,但由于肿瘤的异质性,存在一定比例的肿瘤对药物不敏感从而导致肿瘤复发的情况。膀胱癌全身化疗的标准治疗方案为以铂类为基础的顺铂+吉西他滨(gc)方案,总体的反应率为49%,但仍有一半左右的病例存在无反应的情况,针对这种不同膀胱癌细胞对于现有药物敏感性不同的情况,开发和使用不同作用靶点的药物以期增加总体的肿瘤反应率,是十分必要的。

2、喜树碱类衍生物是以从中药喜树树皮中提取出的活性生物碱——喜树碱为基础改造而来的一类化合物,有强大的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用的发挥主要依赖于以三元复合物形式阻止细胞核内dna复制的关键酶——拓扑异构酶ⅰ发挥生物学作用,从而造成dna复制叉的断裂和细胞凋亡。以ir本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.喜树碱类衍生物作为活性成分在制备抗膀胱癌药物中的应用,其特征在于:所述喜树碱类衍生物的结构式如下:

2.如权利要求1所述喜树碱类衍生物作为活性成分在制备抗膀胱癌药物中的应用,其特征在于:所述喜树碱类衍生物或其药学上可接受的盐加入药学上可接受的载体和/或辅料,制成药学上可接受的任一剂型。

3.如权利要求2所述喜树碱类衍生物作为活性成分在制备抗膀胱癌药物中的应用,其特征在于:所述剂型为片剂、喷雾剂、颗粒剂、胶囊剂、口服液、针剂、混悬剂的任一种剂型。

【技术特征摘要】

1.喜树碱类衍生物作为活性成分在制备抗膀胱癌药物中的应用,其特征在于:所述喜树碱类衍生物的结构式如下:

2.如权利要求1所述喜树碱类衍生物作为活性成分在制备抗膀胱癌药物中的应用,其特征在于:所述喜树碱类衍生物或其药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员:范光锐王志平刘映前张智军罗雄飞周翰
申请(专利权)人:兰州大学
类型:发明
国别省市:

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