一种双磷酸盐衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及化合物制备技术领域，具体公开一种双磷酸盐衍生物及其制备方法和应用。所述磷酸盐衍生物的结构如式(Ⅰ)所示。本发明专利技术设计合成了一种新型双磷酸盐衍生物，其既能保留BPs较强的骨靶向性，又不影响药物载体其他特殊功能，是一种适用于作为大多数抗骨肿瘤药物载体的通用骨靶向分子，利用此化合物的骨亲和性构建具有骨靶向释药性质的纳米载体，可实现抗肿瘤药物的定位释放，减少抗肿瘤药物全身释放所导致的副作用，增强治疗效果，减少用药剂量，在抗骨肿瘤药物制备领域具有较高的潜在应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物制备，尤其涉及一种双磷酸盐衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤是世界公认对人类健康危害最为严重的疾病之一，根据世卫组织报告，全世界每年新发病例约1810万例，因恶性肿瘤而死亡者高达960万人，且每年还有增加的趋势。其中，发病率排名前三的是肺癌(11.6％)、乳腺癌(11.6％)和前列腺癌(7.1％)。随着恶性肿瘤在体内的发展，肿瘤自身可引起组织器官的功能衰竭，大部分死亡者是源于肿瘤的转移。

2、骨骼是各类肿瘤转移的常见的部位，65％-80％的晚期前列腺癌和乳腺癌患者会出现癌症骨转移，肝癌、肺癌、肾癌以及膀胱癌的骨转移率也可达到30％-40％。特别是，恶性骨肿瘤还伴有骨痛、骨溶解、病理性骨折以及高血钙等多种并发症，给患者带来巨大的痛苦，同时也消耗了大量的医疗资源。

3、由于骨组织硬度大、渗透性差和生理生化过程特殊，一般给药途径很难使药物转运至病灶部位，需要通过全身给药，增加药物剂量才能在骨组织中达到有效的治疗浓度，这样不仅降低了药物治疗系数，增加了治疗费用，而且还会对病人非骨组织或器官造成严重的毒副作本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种双磷酸盐衍生物，其特征在于，其结构如式(Ⅰ)所示：

2.权利要求1所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

4.如权利要求3所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述惰性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或乙酸乙酸中至少一种；和/或

5.如权利要求3或4所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述脂肪酸化合物与N-羟基丁二酰亚胺的摩比尔为1:1.2-1:2；和/或

6.如权利要求3所述的双磷酸...

【技术特征摘要】

1.一种双磷酸盐衍生物，其特征在于，其结构如式(ⅰ)所示：

2.权利要求1所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

4.如权利要求3所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述惰性溶剂为n,n-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或乙酸乙酸中至少一种；和/或

5.如权利要求3或4所述的双磷酸盐衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述脂肪酸化合物与n-羟基丁二酰亚胺的摩比尔为1:1.2-1:2；和/或

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【专利技术属性】
技术研发人员：胡贝贝，李中秋，景永帅，孙世国，姚军，张永康，秦子尧，
申请(专利权)人：河北科技大学，
类型：发明
国别省市：