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一种单萜类化合物及其衍生物在制备LTA4H调节药物中的应用及其提取方法技术

技术编号:40520439 阅读:30 留言:0更新日期:2024-03-01 13:38
本发明专利技术公开了一类单萜化合物单体(结构通式如下A、B、C)作为一类白三烯A4水解酶(LTA4H)调节剂,在制备治疗急慢性肺炎、哮喘、咳嗽、气管和支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、呼吸道和肺部感染、肺损伤、肺纤维和肺癌等肺部炎症相关性疾病以及戒烟或烟草损伤防治中的应用。本发明专利技术通过研究发现这类单萜化合物单体与LTA4H发生特异性结合,并从生化分子水平验证了其双向调节LTA4H水解酶和氨肽酶活性的作用,即低浓度单萜化合物增加LTA4H氨肽酶活性从而增加促炎因子PGP的降解,高浓度单萜化合物增加LTA4H水解酶活性从而增加促炎因子LTB4的产生,说明单萜化合物只有在低浓度时才有抗炎作用,从分子层面诠释了含这类单萜化合物的中药抗炎作用的机制。因此,这类单萜化合物在小剂量时可以用于制备抗炎和防治急慢性肺炎、哮喘、咳嗽、气管和支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、呼吸道和肺部感染、肺损伤、肺纤维和肺癌等疾病以及辅助戒烟的药物或保健品。A:B:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物及医药相关的,具体涉及一类单萜类化合物(式a、b、c)或其药学上可接受的衍生物,以及它们的组合物在lta4h功能调节中的用途。因此,本专利技术的组合物制剂可用于治疗与lta4h酶活性相关的疾病和/或症状。这类疾病和/或症状典型地包括急性和慢性炎症、自身性炎症和感染性炎症等症状,例如急慢性肺炎、咽炎、喉炎、哮喘、咳嗽、气管炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病、上下呼吸道和肺部感染、肺损伤、肺纤维和肺癌等肺部炎症相关疾病,以及吸烟引起的炎性损伤等。本专利技术还涉及包含所述式a、b、c单萜类化合物或其衍生物的药物组合物、使用所述化合物或衍生物治疗各种疾病和症状的作用,以及制备所述化合物或组合物制剂的方法。


技术介绍

1、白三烯a4水解酶(lta4h)是双功能锌指酶,既有水解酶功能、又有氨肽酶功能。既可催化促炎介质白三烯b4(ltb4)的生物合成,又可降解三肽pro-gly-pro(pgp)中性粒细胞趋化因子。白三烯a4水解酶(lta4h)催化白三烯a4水解产生白三烯b4(ltb4)的生物合成。ltb4是白三烯家族成员中强效促炎介质,主要参与中性粒细胞、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种单萜类化合物A,在制备白三烯A4水解酶(LTA4H)功能调节药物或保健品中的应用,其特征在于该单萜类化合物具有以下结构通式A:

2.一种单萜类化合物B,在制备白三烯A4水解酶(LTA4H)功能调节药物或保健品中的应用,其特征在于该单萜类化合物具有以下结构通式B:

3.一种单萜类化合物C,在制备白三烯A4水解酶(LTA4H)功能调节药物或保健品中的应用,其特征在于该单萜类化合物具有以下结构通式C:

4.如权利要求1-3中任一所述的一种单萜类化合物及其衍生物在制备白三烯A4水解酶(LTA4H)功能调节药物中的应用,所述的药物是将单萜类化合物作为活性...

【技术特征摘要】

1.一种单萜类化合物a,在制备白三烯a4水解酶(lta4h)功能调节药物或保健品中的应用,其特征在于该单萜类化合物具有以下结构通式a:

2.一种单萜类化合物b,在制备白三烯a4水解酶(lta4h)功能调节药物或保健品中的应用,其特征在于该单萜类化合物具有以下结构通式b:

3.一种单萜类化合物c,在制备白三烯a4水解酶(lta4h)功能调节药物或保健品中的应用,其特征在于该单萜类化合物具有以下结构通式c:

4.如权利要求1-3中任一所述的一种单萜类化合物及其衍生物在制备白三烯a4水解酶(lta4h)功能调节药物中的应用,所述的药物是将单萜类化合物作为活性成分与药学上可以接受的载体组成的气雾剂、雾化剂、喷雾剂、泡腾剂、口服剂、注射剂、栓剂,所述活性成分的重量含量为0.1-99.5%。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于所述的药物为治疗肺部...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨莉萍于立婷董欣宜杨雪李丽娜
申请(专利权)人:北京医院
类型:发明
国别省市:

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